cisaprid

Den aktiva substansen cisaprid är en av de prokinetika som ökar rörligheten i mag-tarmkanalen. Den aktiva ingrediensen utlöser allvarliga hjärtbiverkningar och har därför dragits tillbaka från marknaden i många länder. Användning rekommenderas inte, säkrare läkemedel från gruppen av prokinetika finns tillgängliga.

Vad är cisaprid?

Cisaprid tillhör gruppen av prokinetika. Prokinetika är aktiva ingredienser som främjar rörlighet, dvs. mobilitet, i mag-tarmkanalen. Det har dragits tillbaka från marknaden i många länder på grund av allvarliga biverkningar av orsakande oregelbunden hjärtslag och förlängning av QT-intervallet.

Kemiskt är det ett derivat av bensamid. Formeln är C23H29ClFN3O4. Den drogs tillbaka från marknaden i USA år 2000, varefter godkännandet också avbröts i Tyskland. Det finns dock fortfarande tillgängligt i vissa länder. Intaget bör endast göras med noggrann övervägande.

Farmakologisk effekt

Cisapride är en parasympatomimetisk, vilket innebär att det ökar effektiviteten hos det parasympatiska nervsystemet. Det parasympatiska nervsystemet är en del av det autonoma nervsystemet och antagonisten i det sympatiska nervsystemet. Ämnet cisaprid stimulerar serotinin 5HT4-receptorer. Som ett resultat av denna stimulering släpper receptorerna neurotransmitteren acetylkolin. Acetylkolin spelar en central roll i överföringen av stimuli. Det släpps in i den synaptiska klyftan och interagerar med receptorerna på det postsynaptiska membranet. Som ett resultat ändrar målcellens membran dess jonpermeabilitet, vilket antingen kan utlösa en excitation (depolarisering) eller en hämning (hyperpolarisering) av målcellen.

Vid användning av den aktiva substansen cisaprid ökar acetylkolin rörligheten och ökar peristaltis. Så det verkar prokinetic övergripande. En känd biverkning är ett prorytmiskt inflytande på hjärtat, med cisaprid framför allt observerades en ökad förekomst av det så kallade långa QT-syndromet.

Långt QT-syndrom är en hjärtsjukdom som tillhör gruppen av kanalopatier där QT-intervallet är patologiskt förlängt. Om det långa QT-syndromet inträffar som ett resultat av administreringen av cisaprid, är det ett sekundärt, d.v.s. förvärvat, LQT-syndrom. Som ett resultat av biverkningen drogs läkemedlet från marknaden i många länder.

Biotillgängligheten för cisaprider är cirka 30-40%, den aktiva ingrediensen är huvudsakligen bunden till plasmaproteiner i blodet, plasmahalveringstiden är cirka tio timmar. Cisaprid metaboliseras huvudsakligen i levern, via cytokrom P450-systemet och i tarmen. Den aktiva ingrediensen utsöndras uteslutande via njurarna och gallan.

Medicinsk applikation och användning

Den aktiva ingrediensen används vid reflux-esofagit, allmänna rörelsestörningar i mag-tarmkanalen, magförlamning och förstoppning. Indikationerna härrör från cisaprids farmakologiska egenskaper, verkningsområdet är uteslutande mag-tarmkanalen.

Vid reflux-esofagit orsakas inflammation i matstrupen av återflöde (återflöde) av sur magsaft. Kontraindikationer är hjärtarytmier och takykardi. Kontraindikationerna beror på de allvarliga biverkningarna av cisaprid i hjärtområdet.

Risker och biverkningar

Riskerna och biverkningarna inkluderar hjärtrytmier och nämnda förlängning och QT-intervall. Biverkningarna är drastiska och kan vara dödliga. Läkemedlet eller den aktiva ingrediensen drogs tillbaka från marknaden i många länder eftersom riskerna med att använda det bedömdes för höga.

Användning av cisaprid rekommenderas inte, eftersom andra aktiva ingredienser från gruppen prokinetika finns tillgängliga som har färre biverkningar och inte är underlägsen cisaprid med avseende på effektivitet.