papaverin

papaverin är ett ämne från gruppen av alkaloider och tillhör klassen antispasmodika. Alkaloiden finns i den torkade mjölkiga sapen av opiumsvallmo.Men det kan också produceras syntetiskt.

Vad är papaverin?

Papaverine är ett naturligt ämne som finns i opiumsvallmoens mjölkiga sap och andra relaterade vallmoarter. Rått opium innehåller cirka en procent papaverin. Det rena ämnet papaverine är effektivt och har samtidigt inte hela utbudet av möjliga biverkningar. Liksom det kemiska papaverinderivatet är papaverin en fosfodiesteras-hämmare av cAMP. Den verkar sålunda på många underformer av fosfodiesterasfamiljen.

Papaverine används huvudsakligen som ett vasodilaterande läkemedel. Det tillhör gruppen spasmolytika. Spasmolytika är antispasmodiska läkemedel som minskar spänningen i de släta musklerna och lindrar kramperna.

Den första fullständiga syntesen av papaverin genomfördes 1909 av forskarna Pictet och Gams. Österrikiska Guido Goldschmiedt lyckades upplösa strukturen några år senare. Papaverinhydroklorid används i läkemedel idag som en enda beredning eller i kombinationspreparat.

Farmakologisk effekt

Papaverine är en cAMP-fosfodiesterasinhibitor. Fosfodiesteraser är enzymer som finns i nästan alla vävnader i kroppen. Varje förändring i miljön uppfattas av kroppen och skapar en stimulans. Detta överförs till cellinre av messenger-substanser. Dessa budbärarämnen kallas också andra budbärare. De andra budbärarna inkluderar substanserna cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat) och cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat). De ansvarar för stimulanssvaret i cellen. Detta stimulansrespons kan till exempel ske genom en förändring i cellens ämnesomsättning. Signalöverföring inuti cellen kan hämmas av fosfodiesteraser. Fosfodiesteraser kan bryta ned budbärarämnen som cAMP eller cGMP och därmed göra dem ineffektiva.

Fosfodiesterasinhibitorer påverkar å andra sidan enzymernas arbete och främjar således signalöverföring i cellen. Papaverine är en fosfodiesterasinhibitor som blockerar fosfodiesteraser, vilket gör cAMP ineffektivt. På detta sätt utvidgar de effekten av messenger substansen och intensifierar effekterna av olika stimuli. Eftersom cAMP har en avslappnande effekt på de jämna musklerna har papaverin en kramplösande och vaskulär avslappnande effekt.

Medicinsk applikation och användning

Papaverine används främst vid hjärtkirurgi. Där förhindrar läkemedlet kramper i blodkärlen när man får artärer för förbikopplingsoperationer. Papaverine används också som ett krampläkande läkemedel för magkramper, gallkolik och spritningar i urinvägarna. I dessa indikationer ersätts emellertid allt mer av det antispasmodiska propiverinet, eftersom detta inte bara har en anti-krampande effekt utan också har en antikolinerg effekt.

Ett annat användningsområde för papaverin är erektil dysfunktion hos män. För att göra detta injiceras läkemedlet i den erektila vävnaden i det manliga medlemmet. Vasodilateringen leder sedan till ökat blodflöde till penis och därmed till erektion. Denna terapi är också känd som cavernös autoinjektionsterapi (SKAT).

I sällsynta fall används papaverin också för att behandla perifera eller cerebrala cirkulationsstörningar. Terapi med läkemedlet är emellertid kontroversiellt för dessa indikationer.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

När man tar papaverin kan neurologiska underskott såsom hemiplegi, epileptiska anfall, pupillstörningar eller nedsatt medvetande uppstå. Läkemedlets vasodilaterande effekt kan leda till ett livshotande blodtrycksfall. Dessutom kan trycket i hjärnan öka. Sammantaget är dock biverkningar sällsynta.

Injektionen av papaverin i erektil vävnads autoinjektionsterapi är dock full av fler risker. Detta kan leda till en smärtsam permanent erektion. Denna form av permanent erektion utan upphetsning kallas priapism. Erektionen varar längre än två timmar och kan, om den inte behandlas, leda till allvarlig erektil dysfunktion.

Allvarliga allergiska reaktioner kan också uppstå efter injektion av papaverin. Dessa dyker upp i form av utslag, bikupor, täthet i bröstet eller svullnad i kroppen. Om du upplever dessa symtom bör du kontakta en läkare omedelbart. Överdriven trötthet, oregelbunden hjärtslag, illamående, kräkningar och gulnad i hud och ögon (gulsot) kräver också omedelbar läkarvård.

Mindre biverkningar inkluderar diarré, förstoppning, yrsel, aptitlöshet, magbesvär eller lätt rodnad på injektionsstället. Om dessa biverkningar kvarstår eller förvärras, bör en läkare också ses.