Fumarsyra

Botemedlet Fumarsyra har varit känd sedan antika Grekland. Den aktiva ingrediensen förekommer i naturen och kan också produceras syntetiskt.

Det används främst inom industrin och även inom medicin. Där används fumarsyra för att behandla psoriasis och en viss form av multipel skleros. Det hämmar speciella immunceller.

Vad är fumarsyra?

Fumarsyra är en organisk och samtidigt kemisk substans som tillhör klassen fruktsyra och också transetylendikarboxylsyra kallas. Salterna av fumarsyra kallas fumarater.

Syran finns i växter, svampar och lavar. Det kan också göras på laboratoriet. Som livsmedelstillsats E 297 används det för att konservera mat. Branschen använder den för att producera plastpolyester. I boskapsindustrin används det som livsmedelstillsats för att förhindra infektioner. Salterna av fumarsyra-fumarsyraester, fumarsyra-monoetylester och fumarsyra-dimetylester används för behandling av patienter med hudsjukdomar och multipel skleros.

De appliceras externt som salvor eller administreras oralt i form av kapslar och tabletter samt injektioner. 60% av den aktiva ingrediensen utsöndras senare genom andetaget, resten genom urinen. De sällsynta biverkningarna kan minskas om patienten tar medicinen med måltiderna.

Funktion, effekt och uppgifter

Fumarsyra är främst immunsuppressivt. Detta skapar en balans mellan olika grupper av immunceller. Till exempel påverkar fumarsyraläkemedel B- och T-lymfocyter och Th1-celler genom att hämma verkan av Thl-celler med hjälp av Th2-celler.

Detta är nödvändigt eftersom psoriasispatienter har ett överskott av Th1-celler. Alla tre fumaraterna används vid långvarig behandling av psoriasis och sedan 2014 också för återfall av överföring av multipel skleros. Psoriasis är ett kroniskt, icke-smittsamt hudtillstånd. Fumaratsalvor, kapslar och tabletter minskar inflammation som leder till bildandet av fjälliga utslag. Fumadermterapi är framgångsrik hos cirka 90 procent av patienterna.

Redan på 1970-talet behandlade läkarna sina psoriasispatienter med fumarsyrapreparat. Dimetylfumarat (DMF) godkändes också för behandling av återfallande återkommande multipel skleros, efter ett positivt beslut av Europeiska läkemedelsmyndigheten EMA 2013. Läkemedlet administreras som kapslar och tabletter och ersätter beta-interferoninjektionen som hittills har använts, vilket många patienter tyckte vara stressande. I denna speciella form av multipel skleros, som är baserad på en störning i Th1-cellerna, hämmar den inflammation i nervfibrerna i hjärnan och ryggmärgen genom att frigöra cellskyddsfaktorn Nrf2.

Eftersom det också hindrar produktionen av cytokiner - det blockerar HCA2-receptorerna - reducerar det frekvensen av attacker med upp till 50%. Detta försenar utvecklingen av sjukdomen. Vid behandling av psoriasis administreras fumarsyraämnen i lägre doser än i den speciella formen av multipel skleros.

Utbildning, förekomst, egenskaper och optimala värden

Fumarsyra bildar färglösa, nästan luktfria, brandfarliga kristaller vid rumstemperatur och sublimerar vid cirka 299 ° C. Fruktsyran är mycket irriterande och löses inte särskilt bra i vatten. Det har varit känt sedan forntiden, där det främst användes i folkmedicin för att behandla hudsjukdomar. Fumarsyra förekommer naturligt i vissa lavar, växter och svampar och har fått sitt namn efter den vanliga röken (Fumaria officinalis), ett rödblommigt ogräs.

Den isolerades från anläggningen för första gången 1832. Naturopati kallar också växten "mal ört" eftersom den applicerades i form av tekomprimeringar på kroppens områden som drabbats av utslag. Vanlig jordrök innehåller mycket fumarsyra. För att producera fumarsyra i laboratoriet upphettas maleinsyra till minst 150 grader, bestrålas med UV-ljus eller upplöses i vatten. I icke-vegetabiliska organismer skapas fruktsyran genom hydrolytisk nedbrytning av aminosyrorna tyrosin och fenylalanin.

Sjukdomar och störningar

Särskilt i början av behandlingen leder användningen av fumarsyraberedningar ibland till biverkningar. De vanligaste biverkningarna som observerats (mer än 1 av 10 patienter) är gastrointestinala problem såsom diarré, uppblåsthet, gas, illamående och buksmärta och en känsla av överdriven värme.

Dessa störningar förekommer ibland senare. I sällsynta fall hittades hudallergier förknippade med klåda, rodnad (rodnad i huden), ökade levervärden, dåsighet, trötthet, huvudvärk, reducerat lymfocytantal i blodet och ökad proteinutsöndring i urinen. Om fler proteiner utsöndras indikerar detta förekomsten av njursjukdom och bör undersökas närmare omedelbart. Under behandling med fumarsyra, progressiv multifokal leukoencefalopati (en hjärtsjukdom), Kaposis sarkom och lymfopeni kan ibland uppstå.

Läkarna antar att fumaraternas immunsuppressiva effekt är orsaken till dessa sjukdomar. Patienter med akut svår infektion, allvarliga njurproblem, magsår, duodenalsår, svår leversjukdom och överkänslighet mot den aktiva ingrediensen bör inte konsumera fumarsyraberedningar. Detta gäller även gravida och ammande kvinnor samt barn och ungdomar under 18 år, eftersom det fortfarande inte finns någon tillförlitlig kunskap om deras effekter på dessa patientgrupper. Dessutom bör fumarsyra-medicinering inte tas om patienten också får preparat med liknande biverkningar (ciklosporin, retinoider, etc.), eftersom fumarsyra kan försämra njurfunktionen.