diltiazem

Som diltiazem kallas en viss kalciumkanalblockerare. Läkemedlet används för att behandla hjärt-kärlsjukdomar.

Vad är diltiazem?

Diltiazem är ett antiarytmikum som är en av kalciumantagonisterna eller kalciumkanalblockerarna. Den aktiva ingrediensen har vasodilaterande egenskaper och bromsar hjärtans AV-nod. Diltiazem tillhör dessutom bensotiazepinerna.

Diltiazem godkändes i Europa i början av 1980-talet. Produkten används främst mot hjärt-kärlsjukdomar och erbjuds av läkemedelsföretaget Pfizer i Tyskland under namnet Dilzem®. Dessutom säljer olika andra leverantörer läkemedlet som en generisk.

Farmakologisk effekt

Diltiazem är en kalciumkanalblockerare. Den aktiva ingrediensen kan kombinera alla tre aktiva egenskaperna hos kalciumkanalblockerare. Först och främst minskar hjärtans behov av syre och blodflödet till hjärtmuskeln ökas. Detta har fördelen att angina pectorisattacker kan minskas eller till och med helt förhindras. Samtidigt utvecklar Diltiazem sin effekt på blodkärlen genom att utöka dem. Detta sänker högt blodtryck.

Diltiazem har en annan positiv effekt på hjärtmuskeln, vilket gör läkemedlet lämpligt för behandling av hjärtrytmier. Vid administrering i medicinskt lämpliga doser arbetar medlet för att bromsa hjärtfrekvensen. På detta sätt finns det en fördröjning i överföringen av excitation mellan kamrarna i hjärtat och aurikeln, vilket i sin tur resulterar i en betydande minskning av belastningen på hjärtat.

Som kalciumkanalblockerare blockerar diltiazem speciella kanaler i muskelcellväggarna som gör att kalcium kan rinna in i cellerna. Kalcium inuti cellerna anstränger muskelcellerna, vilket leder till en minskning av blodkärlen. På grund av effekten av diltiazem kan dock muskelcellerna slappna av och kärlen expanderar (vasodilatation).

Biotillgängligheten för kalciumkanalblockeraren är cirka 40 procent. Läkemedlet metaboliseras av levern. Den genomsnittliga plasmahalveringstiden ges som fyra timmar. Fördelningen av diltiazem från kroppen sker genom urin och avföring.

Medicinsk applikation och användning

Diltiazem administreras mot högt blodtryck som inte har några organiska orsaker. En annan viktig indikation är hjärtsjukdomar, som är förknippade med en problematisk syretillförsel till hjärtmuskeln, liksom cirkulationsstörningar i koronarkärlen. Detta är fallet med kranskärlssjukdom (CHD). Diltiazem används för att behandla stabil, instabil och vasospastisk angina pectoris.

Som antiarytmisk kan diltiazem också användas mot hjärtarytmier. Läkemedlet är lämpligt för att förebygga paroxysmal supraventrikulär takykardi. Vid förmaksfladder och förmaksflimmer kan den aktiva ingrediensen bromsa pulsfrekvensen.

Ibland används diltiazem efter en njurtransplantation för att motverka avstötningen av det transplanterade organet. Det kan också minska toxiciteten för ciklosporin A under immunsuppressiv behandling.

Diltiazem kan också administreras externt. Den aktiva ingrediensen används i form av en grädde eller salva för behandling av analfissurer. Läkemedlet är också lämpligt för behandling av diffusa matstrupsspasmer för att åstadkomma avkoppling av matstrupen.

Diltiazem tas oftast som en förlängd tablett som kontinuerligt frisätter den aktiva ingrediensen. För behandling av högt blodtryck och kranskärlssjukdom ges en tablett två gånger om dagen. Vid behov kan dosen ökas till fyra förlängda tabletter per dag. Eftersom intag av diltiazem är en långvarig terapi, tas den aktiva ingrediensen vanligtvis permanent.

Risker och biverkningar

Intag av diltiazem kan orsaka biverkningar hos vissa patienter. Dessa är mest trötthet, huvudvärk, yrsel, muskelsmärta, allmän svaghet, ödlar i vrister eller ben, ledvärk och allergiska reaktioner såsom utslag och klåda. Svullnad i lymfkörtlarna, autoimmuna sjukdomar såsom lupus erythematosus, tillväxter i tandköttet och en ökning av vita blodkroppar är sällsynta.

Om doseringen är för hög, finns det risk för hjärtledningsstörningar, ett kraftigt blodtrycksfall, bradykardier, hjärtklappning, hjärtmuskelns svaghet, erektil dysfunktion hos män och svimning om hjärtat har skadats.

Om det finns överkänslighet mot diltiazem måste den drabbade personen avstå från att ta kalciumkanalblockeraren. Samma sak gäller hjärtmuskelns svaghet, sinusknutsyndrom (stimulansledningsstörning i hjärtat), akut hjärtattack, chock och vissa hjärtarytmier med hög hjärtslagsfrekvens. Diltiazem ska endast doseras noggrant vid ventrikulär takykardi eller nedsatt leverfunktion.

Kalciumkanalblockeraren ska inte ges under graviditet och amning. Kvinnor i fertil ålder måste utesluta graviditet innan de påbörjar diltiazembehandling. Läkemedlet får inte heller användas till barn, eftersom det inte finns tillräcklig kunskap om läkemedlets effekter på dem.

Interaktioner bör också övervägas när man tar andra läkemedel samtidigt. Till exempel kan administrering av inhalationsanestetika leda till hjärtstopp på grund av en AV-blockering och en ökad blodtryckssänkande effekt.

Effekten av diltiazem kan förbättras genom att kombinera den med antiarytmika såsom kinidin eller beta-blockerare. Effekten av medlet reduceras genom samtidig administrering av enzyminducerare. Dessa inkluderar a. Fenytoin, fenobarbital och rifampicin. Diltiazem kan i sin tur minska effekterna av litium.

Alkalin infusions- och injektionslösningar anses vara oförenliga med diltiazem, så att de inte får blandas med kalciumkanalblockeraren. Annars finns det risk för flockning med diltiazem i lösningen.