klonidin

klonidin är en sympatomimetiker från gruppen av imidazoliner. Det används främst för att behandla arteriell hypertoni (högt blodtryck). På grund av starka biverkningar anses det vara en terapeutisk reserv.

Vad är klonidin?

Läkemedlet klonidin är en sympatomimetik som tillhör gruppen av imidazoliner. Det kan användas för att behandla hypertoni, för att stödja tillbakadragande av läkemedel, i samband med det så kallade klonidininhibitionstestet, för hypertensiv kris, mot kronisk öppen vinkel glaukom och för lugnande.

Det kan också användas i begränsad utsträckning för lugnande och smärtstillande. På grund av de relativt starka biverkningarna används det emellertid endast som en reservterapeutisk behandling vid behandling av hypertoni och läkemedelsavlägsnande.

Farmakologisk effekt

När det gäller klonidin kan flera verkningsmekanismer särskiljas genom vilka ämnet fungerar. Å ena sidan aktiveringen av presynaptiska a2-adrenoreceptorer, å andra sidan aktiveringen av postsynaptiska a2-adrenoreceptorer, samt hämningen av adrenalinfrisättningen i binjuremedulla.

Klonidin binder till presynaptiska a2-adrenoreceptorer både i centrala nervsystemet och i periferin. Denna bindning leder till en reducerad frisättning av norepinefrin via den G-proteinkopplade signalkaskaden. Denna reducerade frisättning av noradrenalin leder till en minskning av sympatisk ton.

Vidare aktiverar klonidin också de postsynaptiska a2-adrenoreceptorerna. Detta händer särskilt i området för nucleus tractus solitarii, baroreceptorreflexens kopplingspunkt (reaktion på förändringen i blodtryck som utlöses av baroreceptorerna). Den ovannämnda hämningen av frisättningen av adrenalin i binjuremedulla leder tillsammans med stimulering av centrala imidazolinreceptorer till en ytterligare förstärkning av den sympatolytiska effekten.

Klonidin har en effekt även i mycket små doser av några mikrogram. Halveringstiden i plasma är cirka nio till elva timmar, LD50-dosen för oral administrering till möss är 108 mg kg ^ -1. Den metaboliseras delvis i levern, men 65% av den aktiva ingrediensen utsöndras oförändrad via njurarna.

Klonidin kan administreras antingen oralt i form av en tablett eller intravenöst. Klonidin passerar blod-hjärnbarriären och utsöndras i bröstmjölk. Biotillgängligheten är cirka 75%. Distributionsvolymen är 2 l kg ^ −1.

Medicinsk applikation och användning

Klonidin kan användas för att behandla följande tillstånd: arteriell hypertoni; eldfast graviditetshypertoni; Hypertensiv kris; kronisk glapp med öppen vinkel; Migrän; Opioidabstinenssyndrom; Alkoholavtagningssyndrom och frysning efter operation.

På grund av de höga biverkningarna används klonidin huvudsakligen som reservterapeutisk i kombinationsterapi för behandling av arteriell hypertoni och för stödjande behandling av abstinenssyndrom.

Totalt sett är följande effekter närvarande: sänka blodtrycket, sänka hjärtfrekvensen, sänka den sympatiska tonen vid tillbakadragande, lugnande (mindre uttalad) och smärtlindring.

Det huvudsakliga användningsområdet för klonidin - terapi av arteriell hypertoni - går tillbaka till en ganska oavsiktlig upptäckt på 1960-talet. Olika ämnen, inklusive Klonidin testades med avseende på dess förmåga att få näselfodret att svälla. Under dessa tester noterades det kraftiga fallet i hjärtfrekvens och blodtryck. Medicinen använde sedan terapeutiskt dessa effekter. Klonidinet blev således huvudsakligen ett terapeutiskt medel för arteriell hypertoni. I djurförsök hittades också lugnande och smärtstillande effekter senare.

Det bör emellertid noteras att klonidin har relativt starka biverkningar och av detta skäl bör andra aktiva ingredienser med färre biverkningar föredras.

Risker och biverkningar

De starka biverkningarna som redan nämnts förekommer i form av torr mun, förstoppning, minskad saliv- och magsaftproduktion, trötthet, depressivt humör, lugnande och erektil dysfunktion.

Klonidin ska inte användas samtidigt som diuretika, hypnotika, vasodilatatorer eller alkohol, eftersom dessa ämnen ökar effekten av klonidin. Även när du tar neuroleptika bör klonidin inte användas. En initial ökning av blodtrycket är möjlig efter intravenös administrering.

Clondin får inte användas om du är känd för att vara överkänslig (allergisk) mot klonidin. Ytterligare kontraindikationer är sinusknutsyndrom, bradykardi (hjärtfrekvens under 50 / minut), endogen depression, vissa hjärtrytmier, koronar hjärtsjukdom, akut hjärtinfarkt, avancerad arteriell ocklusiv sjukdom (PAOD), Raynaiteruds syndrom och tromboangiit , cerebrovaskulär insufficiens, njurinsufficiens och förstoppning (förstoppning). Klonidin är också kontraindicerat under graviditet och amning.