astemizol

På astemizol det är en så kallad antihistamin, som används för att behandla allergier symptomatiskt. Detta läkemedel finns dock inte längre tillgängligt på den tyska marknaden.

Vad är astemizol?

Astemizol är en H1-receptorantagonist och en andra generationens antihistamin. Genom att blockera histaminreceptorerna avskaffar astemizol eller åtminstone försvagar bildningen av messenger-substansen histamin.

Till skillnad från första generationens preparat kan astemizol inte passera blod-hjärnbarriären och kan därför inte komma in i centrala nervsystemet. Astemizole och liknande preparat kom ut på marknaden från och med 1984. I Tyskland och Österrike såldes detta preparat under varumärket Hisamanal.

Denna förberedelse har nu dragits tillbaka från marknaden i de flesta länder. Anledningen: I sällsynta fall kan det finnas starka interaktioner med vissa enzymhämmare. Läkemedlet forskas dock fortfarande. Ett möjligt tillämpningsområde i framtiden kan vara tumörterapi.

Farmakologisk effekt

Astemizol användes för att behandla allergisk konjunktivit, allergisk rinit, hösnuva och nässlorutslag och administrerades oralt.

Den aktiva ingrediensen binder H1-receptorerna i blodkärlen, i musklerna i bronkierna, i mag-tarmkanalen och i livmodern. Astemizol absorberas snabbt av kroppen i mag-tarmkanalen, så att den har en halveringstid på bara 24 timmar.

Eftersom den aktiva ingrediensen binder till en receptor kallas astemizol en konkurrerande antagonist. Den aktiva ingrediensen upptar därför receptorerna och bildar ett komplex med dem. Genom att förflytta messenger-substansen histamin från H1-receptorerna har astemizol en antiallergisk effekt. Detta förhindrar symtom som klåda, svullnad och rodnad i huden.

Dessutom har preparatet en antikolinerg effekt eftersom det ansluter till muskarinreceptorerna. Detta är en membranresistent receptor i vilken acetylkolin, en av de viktigaste neurotransmittorerna i den mänskliga organismen, produceras. Detta spelar en viktig roll i överföringen av exciteringar mellan nerver och muskler. Detta budbärarämne är kopplat till många kognitiva processer, varför det är en viktig faktor i samband med sjukdomar som Alzheimers sjukdom. Eftersom denna sjukdom också manifesteras genom en brist på det budbärarämnet.

Medicinsk applikation och användning

Beredningen astemizol användes för att försvaga eller helt avbryta effekten av budbärarsubstansen histamin. Den viktigaste tillämpningen är behandling av allergiska klagomål. Förutom klåda och rodnad i huden inkluderar detta också inflammation i kroppen och ögonens konjunktiva.

Den första generationen H1-antihistaminer ersattes av preparat som astemizol, eftersom de förstnämnda kunde korsa blod-hjärnbarriären mycket enkelt, vilket gjorde att de aktiva ingredienserna snabbt kan tränga in i centrala nervsystemet. Detta gjorde det möjligt att minska de möjliga biverkningarna avsevärt.

Andra generationens preparat som astemizol har nu dragits tillbaka från marknaden i Tyskland och många andra länder och har ersatts av nyare preparat. Dessa orsakar färre biverkningar och erbjuder också ytterligare terapeutiska fördelar.

På grund av den relativt långa halveringstiden på 24 timmar erbjöd astemizol patienter som tolererade preparatet fördelen att en enda daglig dos var tillräcklig. Preparatet, som huvudsakligen absorberades av kroppen i mag-tarmkanalen, utsöndrades i feces.

Risker och biverkningar

Förutom mindre biverkningar som torr mun, trötthet och störningar i mag-tarmkanalen hade astemizol huvudsakligen kardiologiska biverkningar. Förutom hjärtarytmier kan beredningen också orsaka hjärtstopp eller ventrikelflimmer.

Även om dessa biverkningar var sällsynta, var de mycket allvarliga. Som ett resultat har användningen av astemizol helt upphört i många länder och minskat kraftigt i andra.

Biverkningarna på hjärtat har visat sig vara särskilt allvarliga hos patienter som har drabbats av leverskada eller QT-förlängning. Anledningen till detta är att kaliumkanalerna i hjärtmuskeln är blockerade. I extrema fall kan denna blockering leda till torsades de pointes takykardi, vilket märks med en puls på 150 slag per minut. I extrema fall kan detta förvandlas till ventrikelflimmer och därmed utgöra en livshotande situation för patienten.