spironolakton

På spironolakton det är en så kallad konkurrerande antagonist mot receptorn för mineralocorticoider. Den aktiva ingrediensen spironolakton tillhör den farmakologiska gruppen av diuretika, som har kaliumsparande egenskaper. Läkemedlet finns på WHO: s lista som ett oumbärligt läkemedel.

Vad är spironolakton?

Spironolacton är ett farmakologiskt medel som används som ett läkemedel för behandling av olika klagomål och sjukdomar. Det får mer vatten att tvättas ur kroppen.

Genom att ta den reduceras effekten av steroidhomonaldosteron, varför utsöndringen av natrium minskas. På grund av detta är det möjligt att en högre andel kalium behålls. Eftersom aldosteron hindrar eller gör det helt omöjligt att införlivas i natriumkanalen. Som ett resultat av denna mekanism finns det en ökad utsöndring av vatten.

Farmakologisk effekt

Spironolaktons verkningsmekanism baseras främst på det faktum att ämnet blockerar aldosteronreceptorerna. Som ett resultat utsöndras mer vatten och natrium. Samtidigt bibehålls en större mängd kalium.

Om läkemedlet spironolakton tas oralt är biotillgängligheten över 90 procent. Först absorberas ämnet i tunntarmen. Läkemedlet metaboliseras sedan till den aktiva substansen canrenoate. I de flesta fall är den aktiva ingrediensens halveringstid cirka 90 minuter.

I grund och botten visar spironolaktonens fulla effekt bara efter några dagar. Eftersom det är nödvändigt att de aktiva metaboliterna samlas i tillräckliga mängder. Läkemedlets största möjliga diuretiska effekt uppnås i de flesta fall efter cirka fem dagar. Det bör noteras att effekten av spironolakton inte kan åstadkommas snabbare genom att öka dosen.

Spironolakton blockerar uppsamlingsrören i njurarna. Ämnet aldosteron kan inte längre binda till sin receptor. Natriumkanalerna hindras under installationen, samtidigt som luminalmembranet på huvudcellerna blockeras. Detta påverkar kraftigt reabsorptionen av natrium. Som ett resultat rör sig inte vatten in i de så kallade uppsamlingsrören i njurarna. Detta innebär att det inte kommer mer vatten i blodet.

Istället finns det en ökad utsöndring av natrium och vatten. Därför minskar också mängden blod i organismen. Därför lindras hjärtat, varför blodtrycket sjunker. Dessutom tvättas ansamlingar av vatten i vävnaden.

Förlusten av kalium, som är en följd av många diuretika, kompenseras av en kombinerad behandling med spironolakton. Kliniska studier har visat att behandling med den aktiva substansen spironolakton har en positiv effekt på prognosen och chanserna att överleva vid kronisk hjärtsvikt.

Resorptionen av substansen spironolakton fortskrider vanligtvis väl efter oral administrering. Efter en timme elimineras den aktiva ingrediensen i plasma helt. Men olika metaboliska produkter kvarstår. I grund och botten är dessa metaboliter till stor del ansvariga för läkemedlets effekt.

I princip är läkemedlets metabolism komplex. Ämnet canrenon spelar en viktig roll i detta och dyker upp i både urin och blod. Många metabola produkter från denna process utsöndras i avföringen och gallan.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet spironolakton används mest för att behandla skrump i levern och hjärtsvikt. Beroende på den individuella indikationen föreskriver den behandlande läkaren doser på 25 till 100 mg per dag.

Dessutom används läkemedlet spironolakton också vid förhöjda aldosteronkoncentrationer. De underliggande sjukdomarna är mestadels levercirrhos eller primär hyperaldosteronism.

Spironolakton är mycket effektivt för kronisk hjärtsvikt. Men det brukar sällan användas för detta ändamål i Europa, medan det används som ett vanligt läkemedel i USA.

Spironolakton används också i endokrinologi hos personer med transsexuella. Läkemedlet fungerar som en testosteronblockerare genom att hindra syntesen av hormonet och dess bindning till motsvarande androgenreceptorer.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Som en del av terapin med läkemedlet är olika oönskade biverkningar och klagomål möjliga, som skiljer sig beroende på patient och individ. Vanligtvis finns det en ökad nivå av kalium i blodet. Av denna anledning bör patienten övervakas av en läkare medan han tar den.

Med höga doser av läkemedlet är hormonella störningar också möjliga. Dessa uttrycks till exempel i det faktum att kvinnor inte har en menstruation. Manliga patienter kan ha erektil dysfunktion eller röstförändringar. Hos transsexuella människor önskas ibland exakt dessa effekter.

Interaktioner kan till exempel ses när den aktiva substansen digoxin tas samtidigt. Ökade koncentrationer av hjärtglykosid i plasma är möjliga. Andra biverkningar kan inkludera hyperkalemi, gynekomasti eller impotens.

Några av biverkningarna av spironolakton leder läkemedlet som ska användas som dopningsmedel i sport. Det bör noteras att missbruk av den aktiva ingrediensen och en överdos avsevärt ökar risken för skador på njurarna.