fosamprenavir

Med läkemedelssubstansen fosamprenavir det är ett så kallad antiviralt läkemedel från familjen HIV-hämmare. Det används för att behandla HIV-infektioner och är avsett att förhindra utveckling av AIDS (förkortat: förvärvat immunbrist-syndrom). Fosamprenavir säljs under handelsnamnet Telzir® och säljs av GlaxoSmithKline plc. baserat i London, Storbritannien.

Vad är fosamprenavir?

Den aktiva substansen fosamprenavir är ett antiviralt läkemedel. Detta är en grupp läkemedel som hindrar virus från att multiplicera. Läkemedlet tillhör familjen av HIV-proteashämmare. Detta avser aktiva ingredienser som specifikt hämmar aktiviteten hos de proteinsplitsande enzymerna från HI-viruset. Förutom fosamprenavir inkluderar denna grupp även preparaten nelfinavir och lopinavir.

Genom att förhindra proteinnedbrytning bromsas replikationen av HI-viruset avsevärt.

Fosamprenavir används i tablettform och som en suspension. En suspension är en suspension av små partiklar som läggs i vätska men inte är lösliga. Läkemedel som innehåller fosamprenavir kräver recept i hela Europa. Oberoende intag utan läkares recept är förbjudet. I Tyskland finns det därför också ett apotekskrav.

Farmakologisk effekt

Som ett antiviralt medel hämmar fosamprenavir reproduktionen av HI-viruset i människokroppen. Till skillnad från bakterier har virus inte sin egen ämnesomsättning som kan bli medicinskt störd. Detta gör i princip behandling av virus mycket svårare. Eftersom ämnesomsättningen vanligtvis erbjuder en lättillgänglig attackyta för att förstöra en bakterie.

Läkemedlet fosamprenavir fungerar därför genom att bryta ned protein i HI-virus som finns i kroppen. Fördelningen av proteiner (enzymer) hämmas av fosamprenavir och liknande läkemedel från HIV-proteashämmare. Som ett resultat bildas inga ytterligare infektiösa virus i värdcellen i kroppen infekterad av viruset, eftersom HI-virus beror på det enzym (proteas) som de producerar för att kunna attackera friska blodceller (CD-4-celler).

Fosamprenavir bryts ned eller utsöndras främst genom levern eller avföringen. Halveringstiden tills den aktiva substansen är helt eliminerad är i genomsnitt cirka 7 timmar.

Medicinsk applikation och användning

Fosamprenavir används endast i kombination med andra läkemedel som en del av en omfattande och medicinskt fullt övervakad HIV-terapi (kombinationsterapi). Det finns bara en indikation för samtidig användning av lågdos ritonavir eller liknande antiretrovirala läkemedel. Ritonavir ökar nivåerna av den aktiva substansen i fosamprenavir.

Den rekommenderade dagliga mängden fosamprenavir är en filmdragerad tablett med 700 mg aktiv ingrediens två gånger om dagen. Förutom dessa två tabletter bör de andra HIV-preparaten (t.ex. 100 g ritonavir) tas. Totalt tar en patient fyra tabletter per dag (två tabletter med fosamprenavir och två tabletter av ritonavir). Jämfört med behandlingar med det tidigare läkemedlet amprenavir, är det en betydande minskning av antalet tabletter som tas dagligen.

Fosamprenavir används inte för förebyggande HIV-behandling som en del av en så kallad PrEP (före exponering profylax). Tillämpningsområdet är fortfarande begränsat till kombinationsterapi för HIV.

Risker och biverkningar

Fosamprenavir måste användas tillsammans med låg dos ritonavir eller andra antiretrovirala läkemedel. Endast på detta sätt kan det eftersträvade syftet uppnås effektivt. Varje ansökan måste därför diskuteras med en läkare eller farmaceut. Användning av fosamprenavir är förbjudet om det finns överkänslighet (allergier) mot fosamprenavir, amprenavir eller andra komponenter i HIV-medicinen.

Läkemedel som innehåller fosamprenavir får inte tas med följande preparat:

• Astemizol eller Terfenadin (symptomatisk behandling av allergier)
• Alfuzosin (behandling av prostatasjukdom)
• Cisapride (behandling för matsmältningsbesvär)
• Pimozide (terapi för schizofreni)
• Ergotaminderivat (finns i några huvudvärkpiller),
• Rifampicin (terapi för tuberkulos)
• Propafenon, kinidin, flecainid eller amiodaron (beredningar för behandling av hjärtsjukdomar)
• Sildenafil (behandling av erektil dysfunktion och lungkärlsjukdomar)
• Beredningar som innehåller johannesört

Fosamprenavir kan orsaka biverkningar. Hittills har följande biverkningar rapporterats:

• diarre
• Ökningar i kolesterol i blodet
• Ökade_blodiga fettnivåer
• allmän sjukdom och sjukdomskänslor (även i samband med illamående, kräkningar och buksmärta)
• Hudirritation (svullnad, klåda, rodnad
• huvudvärk
• Yrsel
• Trötthet
• Fasthet eller stickningar i munnen
• ökade transaminas- och lipasnivåer
• Svullnad i ansiktet (särskilt i läppar eller tunga)
• Utveckling av Stevens-Johnson syndrom. Detta är en allvarlig hudreaktion som också kan vara livshotande.