reserpin

reserpin är ett läkemedel som används som ett antihypertensivt och neuroleptiskt medel. Den aktiva ingrediensen kommer ursprungligen från vissa växter från ormrotgruppen.

Vad är reserpin?

Reserpine är en kemisk förening som förekommer naturligt i växter. Ämnet hör till indolalkaloiderna. Indolalkaloider är den största gruppen inom alkaloiderna. De kännetecknas av deras indol- eller indolinbas.

Läkemedelsreserpinen blev känd inom västerländsk medicin, särskilt genom växten Rauvolfia serpentina från Indien. Reserpine var ett av läkemedlen som inledde en tid för modern psykomedicering. Ämnet användes initialt i psykiatriska anläggningar för schizofreni som neuroleptikum. Neuroleptika är nu också kända som antipsykotika. Detta är läkemedel som har en antipsykotisk och / eller lugnande effekt.

Senare reserpine användes huvudsakligen som ett botemedel mot högt blodtryck (hypertoni). På grund av olika biverkningar är reserpin idag varken neuroleptiskt eller ett antihypertensivt medel av första valet.

Farmakologisk effekt

Effekten av reserpin i människokroppen kan delas in i en central och en perifer effekt. Reserpin hämmar neurotransmitteren noradrenalin i det sympatiska nervsystemet. Det postganglioniska systemet påverkas särskilt. Även om fler nervceller släpps ut på grund av nedbrytningen av neurotransmittern än innan läkemedlet togs, överförs inte stimulansen till periferin i kroppen. Genom att hämma det sympatiska nervsystemet sänks hjärtfrekvensen och därmed sänks blodtrycket i enlighet därmed.

Samtidigt sänker reserpin koncentrationen av dopamin och serotonin i det centrala nervsystemet. På cellnivå tömmer reserpin också butikerna med biogena aminer. Dessa inkluderar neurotransmittorer som serotonin, dopamin och noradrenalin. Dessutom kan neurotransmittorerna inte längre absorberas i cellen via vesiklarna. Dessa verkningsmekanismer leder till de antipsykotiska och lugnande effekterna av reserpin.

Medicinsk applikation och användning

Reserpine isolerades först från Rauvolfia serpentina anläggning 1952. Medan läkemedlet ofta användes som ett antihypertensivt och neuroleptiskt medel på 1950-, 1960- och 1970-talet, hittas sällan reserpin i läkemedel i dag. Ämnet har ersatts av effektivare läkemedel med färre biverkningar. Reserpine är nu endast tillgängligt på marknaden i farmakologiskt relevanta mängder som en del av diuretika. Reserpin kombineras med tiaziddiuretika, dihydralazin och hydroklortiazid. Emellertid minskar också frekvensen för att förskriva dessa återstående preparat med reserpin. Det finns för närvarande ett homeopatiskt preparat på marknaden som innehåller reserpin som ett rent ämne med en styrka av D3 32 milligram.

Reserpine kan också användas diagnostiskt. Läkemedlet används ibland om man misstänker en karcinoid. Carcinoider är neuroendokrina tumörer som producerar vävnadshormoner som kallikrein och serotonin. Reserpintest är ett provokationstest. Karcinoider producerar vanligtvis stora mängder serotonin. Reserpin säkerställer frisättningen av serotonin från tumörcellerna, så att de typiska symtomen på karcinoiden blir mer uttalade efter reserpinadministrationen. Dessutom finns det en kraftigt ökad koncentration av 5-HIES i urinen. 5-HIES är en nedbrytningsprodukt av serotonin.

Risker och biverkningar

Reserpine har fallit i disrepute främst på grund av dess allvarliga biverkningar. Reserpine sänker tillgängligheten för katekolaminer och sänker därmed den sympatiska tonen. Acetylkolin, en annan neurotransmitter, förblir opåverkad av denna effekt, så att aktiviteten i det parasympatiska nervsystemet dominerar som ett resultat av läkemedelsintag. Detta kan leda till sammandragning av pupillerna, slakna lock och svullnad i nässlemhinnorna. Detta fenomen är också känt som reserpin rinnande näsa.

Andra biverkningar orsakade av den ökade aktiviteten hos det parasympatiska nervsystemet inkluderar förlust av styrka och libido och diarré. Det kan leda till magsår och tarmsår. Förutom den önskade bradykardin, kan också ett positivt blodtrycksfall sjunka. Denna ortostatiska hypotoni kan vara så allvarlig att de drabbade förlorar medvetandet om de står upp snabbt.

Reserpine kan skada ofödda och nyfödda barn genom bröstmjölk och moderkakan. Om mödrar har tagit reserpin under det sista trimestern av graviditeten lider barnen betydligt oftare av andnings- och drickproblem efter födseln. Nyfödda uppvisar ofta uttalad slapphet. Fostret kan ha en långsam hjärtslag. Reserpine kan också orsaka menstruationskramper hos kvinnor.

I centrala nervsystemet uppstår biverkningarna huvudsakligen av bristen på serotonin och dopamin. Så kallade extrapyramidala motoriska störningar och parkinsonism utvecklas med symtom som styva muskler, orörlighet, muskeltremor och postural instabilitet.

När reserpine är överdoserat sjunker blodtrycket, hjärtfrekvensen och kroppstemperaturen snabbt. De drabbade lider av svår dåsighet. Kramper kan också uppstå.

Det bör noteras att tidigare administrering av tricykliska eller tetracykliska antidepressiva medel orsakar en så kallad reserpin reversering. Den motoriska excitationen hämmas inte som avsedd, utan ökar. Indirekt sympatomimetik fungerar inte när förbehandlad med reserpin. Däremot ökar den minskande effekten av antidiabetika på blodsockernivån med reserpin. Effekten av anti-Parkinson-läkemedel såsom levodopa eller bromokriptin störs. Patienter som tar hjärtaktiva glykosider och reserpin samtidigt kan utveckla oregelbundna hjärtslag.

Reserpine är kontraindicerat vid historia av depressiva episoder, befintliga magsår och duodenalsår och bronkialastma.