De Makrolidantibiotika är antibiotika som har en bakteriostatisk effekt och har en makrolid. De hämmar bakteriesyntesen av bakterierna. Det första och mest kända makrolidantibiotikumet är erytromycin. Makrolidantibiotika används ofta hos barn.
Vad är makrolidantibiotika?
Makrolidantibiotika (förkortat: Makrolider) är bakteriostatiskt effektiva antibiotika. De representerar sin egen "klassificering" inom olika antibiotika. Den vanliga förkortningen makrolid är i smalare mening namnet på en cirkulär molekyl, makroliden, som förekommer i alla makrolidantibiotika. Makrolidantibiotika har ett gynnsamt aktivitetsspektrum med få biverkningar och är därför väl lämpade för användning hos barn.
Resistensen mot makrolidantibiotika ökar dock. Många bakterier är redan resistenta mot makrolidantibiotika, vilket beror på att en modifiering av ribosomala enzymer är tillräcklig för att få resistens. Förvärv av motstånd är därför relativt enkelt. Dessutom finns det en så kallad korsresistens mellan de olika makrolidantibiotika. Detta innebär att när en bakterie är resistent mot ett makrolidantibiotikum är den resistent mot alla makrolidantibiotika.
"Prototypen" av makrolidantibiotika är erytromycin, som erhålls från en typ av svamp. Det finns också antibiotika josamycin och spiramycin, som också erhålls från svamparter. I ett försök att förbättra spektrumet av aktivitet och farmakokinetiska egenskaper utvecklades de semisyntetiska derivat roxitromycin, azitromycin och klaritromycin.
Farmakologisk effekt
Makrolidantibiotika är bakteriostatiskt effektiva. De hämmar bakteriesyntesen av bakterierna. Detta händer genom en fästning till 50S-subenheten i ribosomerna. På så sätt blockerar de enzymtranslokas, vilket förhindrar polypeptidkedjan från att migrera och växa. Detta resulterar i den bakteriostatiska effekten av makrolidantibiotika. De är särskilt effektiva mot metaboliskt aktiva bakterier.
Makrolidantibiotika är generellt lipofila och distribuerar därför bra i vävnaden efter absorption i mag-tarmkanalen. Utsöndringen är mestadels billig (via gallan). Makroliderna bryts ned i levern. De metaboliseras av enzymsystemet CYP3A4 under biotransformation.
När man minskar läkemedel som tas eller används samtidigt kan det bli störningar. Fördelningen av ett av läkemedlen är försenad.
Medicinsk applikation och användning
Makrolidantibiotika är effektiva mot gram-positiva kockar och stavar samt mot gram-negativa kockar. De är också effektiva mot Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spirochetes, klamydia och Haemophilus influenzae.
Indikationerna kan härledas från aktivitetsspektret för makrolidantibiotika. Det bör emellertid noteras att det semisyntetiska makrolidantibiotika roxitromycin, klaritromycin och azitromycin har ett bredare spektrum av aktivitet mot gramnegativa bakterier än erytromycin, josamycin och spiramycin.
Systemiskt är erytromycin indicerat för bronkit, lunginflammation, kikhoste (kikhost), otitis media (otitis media), sinusitis (sinusitis), acne vulgaris, conjunctivitis (conjunctivitis) på grund av klamydia, difteri och urinflammation på grund av klamydial uretral plasm.
Som ett alternativ till penicilliner z. B. vid penicillinallergi används erytromycin också för behandling av faryngit (halsinflammation), tonsillit (tonsillit), skarlagnsfeber, erysipelas (sårros) och syfilis.
Azitromycin, ett halvsyntetiskt derivat från gruppen av makrolidantibiotika, kan användas för infektioner i övre luftvägarna, inklusive inflammation i bihålorna (bihåleinflammation), inflammation i halsen (faryngit) och inflammation i mandlarna (tonsillit). Infektioner i nedre luftvägar, inklusive bronkit och lunginflammation, akut otitis media, hud- och mjukvävnadsinfektioner och okomplicerade könsinfektioner orsakade av Chlamydia trachomatis eller Neisseria gonorrhoeae (icke-multiresistenta stammar) kan också behandlas med azitromycin.
I jämförelse med erytromycin kan ett något expanderat spektrum av aktivitet av azitromycin ses. Dessutom har azitromycin en betydligt längre halveringstid. Av detta skäl kan det användas som ett "tre-dagars antibiotikum": endast tre tabletter administreras var 24 timmar, men effekten varar i 10 dagar på grund av den långa halveringstiden.
Risker och biverkningar
De möjliga biverkningarna av makrolidantibiotika är ofarliga. Av denna anledning och på grund av det breda aktivitetsspektrumet används ofta makrolidantibiotika hos barn. De vanligaste biverkningarna inkluderar gastrointestinal obehag, t.ex. Diarré, illamående och kräkningar. Dessutom är överkänslighetsreaktioner möjliga med befintlig överkänslighet (allergi) mot makrolidantibiotika. Leverskada är också en av de sällsynta biverkningarna.
Det bör dock noteras att de enskilda antibiotika från gruppen av makrolider också kan ha biverkningar som går utöver detta. Dessa finns på förpackningen och kan erhållas från din läkare och apotekspersonal.
Dessutom är interaktioner (interaktioner) med andra läkemedel möjliga. Det finns också kontraindikationer. Dessa kan emellertid inte citeras i allmänna termer för gruppen makrolidantibiotika, eftersom de är olika för varje makrolidantibiotikum.
Alla dessa antibiotika har gemensamt att de inte får användas vid överkänslighet mot ett makrolidantibiotikum.
