Hjärtglykosider

Hjärtglykosider är medicinska ämnen som har en positiv effekt på hjärts slagkraft och samtidigt sänker hjärtfrekvensen. De används för att behandla hjärtsjukdomar.

Vad är hjärtglykosider?

Hjärtglykosider är aktiva ingredienser vars effekter är relaterade till hjärtat. Ur kemisk synvinkel kännetecknas de aktiva ingredienserna av tre deoxysugarer, som endast förekommer mycket sällan i naturen. Dessa deoxysugars är bundna till ett steroidderivat i en glykosidbindning. Glykosidbindningen är också delvis närvarande i derivat av gonan.

Hjärtglykosider kallas också ofta Digitaloids eller förenklad som digitalis betecknad. Detta namn är baserat på rävklyven (digitalis), som innehåller hjärtglykosider i mycket höga doser.

Endast digitoxin och digoxin används kliniskt idag. Digitoxin är en steroidglykosid från klassen hjärtglykosider. Det erhålls från den röda rävskålen (Digitalis purpurea). Digoxin är också en digitalisglykosid från rävklyven. Digoxin och digitoxin tillhör de endogena glykosiderna. Det betyder att de fungerar som hormoner. Hos människor produceras digoxin i små mängder i binjurarna.

Hjärtglykosider används främst vid behandling av akut och kronisk hjärtsvikt. De används också vid behandling av förmaksflimmer och förmaksfladder.

Hjärtglykosider administreras vanligtvis i form av tabletter. Endast strofantin ges intravenöst på grund av dess dåliga absorptionshastighet. Ämnena utsöndras huvudsakligen via levern och gallan.

Farmakologisk effekt

Hjärtglykosider uppvisar en positiv inotrop effekt. Termen inotropi används för att beskriva påverkan på hjärtmuskelvävnadens sammandragning. Om inotropin är positiv, ökar hjärtas sammandragningskraft. Denna ökning baseras på ett ökat utbud av kalciumjoner i hjärtmuskelcellerna. För att göra detta binder de hjärtglykosiderna till a-underenheterna av natrium-kalium-ATPas och hämmar således den aktiva transporten av kaliumjoner in i cellen. Samtidigt hindras utflödet av natriumjoner från cellen. Natriumkoncentrationen inuti cellen ökar. Som ett resultat absorberar sarkoplasmatisk retikulum, en speciell form av endoplasmatisk retikulum i muskelceller, mer kalciumjoner. Dessa kalciumjoner är tillgängliga för hjärtmuskeln att sammandras, så att samverkanskraften ökar.

Samtidigt har hjärtglykosider också en negativ dromotropisk effekt. De sänker nervledningshastigheten. Denna effekt uppnås genom att öka det initiala kaliumutflödet från muskelcellen. Hjärtat samverkar mindre ofta på grund av den långsamma överföringen av stimuli. Detta möjliggör en starkare sammandragning med mer utkastningsvolym.

Hjärtglykosider uppvisar också en positiv badmotropisk effekt. Bathmotropy är påverkan av stimuleringströsklar och hjärtans excitabilitet.Positiva badmotropiska ämnen sänker upphetsningströskeln så att hjärtat lättare kan dra sig samman.

Medicinsk applikation och användning

De viktigaste användningsområdena för hjärtglykosider är akuta och kroniska hjärtsvikt. Med hjärtsvikt kan hjärtat inte längre förse kroppen med tillräckligt med blod. Akut hjärtsvikt utvecklas inom några timmar till dagar. Orsaker är till exempel hjärtrytm, hjärttamponad, lungemboli, hjärtaventilinsufficiens eller hjärtattack.

Kronisk hjärtsvikt utvecklas inom månader till år. Orsaker är till exempel kroniska lungsjukdomar. Hjärtglykosider administreras också för förmaksflimmer eller förmaksfladder. Förmaksflimmer och förmaksfladder kan vara helt symptomfria. Ofta märker de drabbade bara en minskning av prestandan. Symtom som yrsel, andnöd, känsla av rädsla eller bröstsmärta är också möjliga.

Risker och biverkningar

Användningen av hjärtglykosider och särskilt användningen av digoxin är kontroversiell. Nuvarande studier visar att patienter med hjärtsvikt som behandlades med digoxin hade en 72 procent högre dödlighet än patienter som behandlades med andra läkemedel.

Hjärtglykosider har också ett mycket litet terapeutiskt fönster. Även små avvikelser från den optimala dosen kan leda till oönskade effekter och symtom på förgiftning. De terapeutiska och toxiska områdena överlappar i många fall. Patienter klagar ofta på aptitlöshet och illamående. Digitalis berusning genom överdosering manifesterar sig i kräkningar, diarré och hjärtrytm. Huvudvärk, rastlöshet och till och med psykotisk förvirring kan uppstå.

Gröngul syn är typiskt för digitalisförgiftning. De drabbade ser dessutom blåaktiga asterisker eller prickar. Dessa fenomen kallas blåblomfenomenet.

Orsaken behandlas missbruk genom att hämma det ytterligare upptaget av aktiva substanser. För detta görs magsköljning. Alternativt kan aktiverat kol också administreras. Dessutom avbryts cirkulationen mellan tarmen och levern genom administrering av colestyramin. Symtomatiska, särskilt elektrolytstörningar är balanserade och hjärtarytmierna behandlas. Det finns också möjlighet att ge en digitalis motgift. Här finns emellertid risken för en allergisk reaktion, som kan vara upp till allergisk chock.

Det bör noteras att styrkan hos hjärtglykosiderna kan påverkas av olika mediciner och även av fluktuerande koncentrationer av elektrolyter i blodet. Det måste därför alltid användas i en individuell dos. Dessutom krävs nära blodprov när man tar hjärtglykosider.

Hjärtglykosid digoxin får inte ges till patienter med nedsatt njurfunktion. Digitoxin är kontraindicerat vid nedsatt njur- och leverinsufficiens.