Dopaminagonist

EN Dopaminagonist eller Dopaminantagonist är ett läkemedel som kan stimulera dopaminreceptorer. Dopaminagonister används bland annat för att behandla Parkinsons sjukdom, rastlösa bensyndrom eller som emetik.

Vad är en dopaminagonist?

Dopaminagonister, som neurotransmitteren dopamin, kan binda till dopaminreceptorer (D-receptorer). Beroende på receptorselektivitet är agonisterna uppdelade i D1 / 5 och D2 / 3/4 agonister.

Genom att binda till receptorn ger dopaminagonisterna en dopaminliknande effekt. De selektiva D1 / 5-agonisterna såsom SKF 81297 eller dihydrexin spelar ingen roll i behandlingen av sjukdomar. Agonister som binder till D2-receptorerna spelar en roll i terapin av olika sjukdomar.

Välkända D2-receptorer är läkemedlen ropinirol, rotigotin, piribedil eller pramipexol. Vid användning av dopaminagonister kan biverkningar som illamående, kräkningar, lågt blodtryck, hallucinationer eller förvirring uppstå.

Farmakologisk effekt

Dopaminagonister arbetar genom att stimulera dopaminreceptorerna som dopamin. Dopamin är en neurotransmitter som tillhör gruppen katekolaminer. Det tillverkas i människokroppen av aminosyrorna tyrosin och fenylalanin. Neurotransmittern tillhör sympatomimetiken. Dessa ämnen stärker effekten av det sympatiska systemet. Dopamin ökar blodflödet till buk- och njurkärlen i en låg koncentration.

En dopaminerg bearbetningsväg är det mesostriatala systemet som har sitt ursprung i substantia nigra i mellanhjärnan. Här tar dopamin viktiga uppgifter för att kontrollera rörelser. Störningar i detta system är en av orsakerna till de hypokinetiska rörelsestörningarna i Parkinsons sjukdom.

I det mesolimbiska systemet leder brist på dopamin till listlöshet. Dopaminantagonister kan kompensera för en dopaminbrist och hjälpa patienter att vara mer aktiva och njuta av livet. Om det mesokortiska systemet är underaktivt kan psykoser av schizofren typ utvecklas. Även i detta system blir dopaminagonister effektiva genom att binda till motsvarande receptorer.

Dopaminagonister utvecklar också sin effekt i det tuberoinfundibulära systemet. De hämmar frisättningen av hormonet prolaktin på nervcellerna som löper från den bågformiga kärnan till den främre loben i hypofysen. Prolactin är ett hormon som ansvarar för utsöndring av mjölk (amning) under amningen.

Medicinsk applikation och användning

En av de viktigaste indikationerna för användning av dopaminagonister är Parkinsons sjukdom. Degenerativa förändringar i det extrapyramidala motoriska systemet (EPMS) resulterar i en dopaminbrist. Detta förvirrar neurotransmitterbalansen. Detta manifesterar sig genom neurologiska störningar och särskilt genom motoriska störningar.

Typiska symtom på Parkinsons sjukdom är orörlighet, bromsade frivilliga motoriska färdigheter, ökad grundspänning i skelettmusklerna och skakningar (tremor). För att bromsa sjukdomsförloppet och lindra de kliniska symtomen ges patienten vanligtvis dopamin i form av föregångaren L-Dopa. Emellertid är effektiviteten hos denna föregångare vanligtvis inte tillräcklig, så att D2-receptorerna också simuleras med hjälp av agonisterna.

Restless ben syndrom (RLS) är en annan indikation för dopaminagonister. Störningen i det extrapyramidala motoriska systemet tillhör hyperkinesis. Sjukdomen manifesterar sig genom ryckningar, parästesi och smärta i benen. I likhet med Parkinsons sjukdom behandlas rastlösa ben-syndrom med en kombination av L-dopa och dopaminagonister.

Men dopaminagonisterna spelar inte bara en roll i motorik, de har också en hämmande effekt på prolaktinsekretion. Det är därför de också används för avvänjning. De används också för att behandla hormonella klagomål som är förknippade med en ökad produktion av prolaktin. Till exempel behandlas prolaktinom med dopaminagonister såsom cabergolin eller bromokriptin.

Prolaktinom är hormonproducerande tumörer i den främre hypofysen. Den resulterande prolaktinemin leder till hypoestrogenemia hos kvinnor med brist på ägglossning och brist på menstruationsblödning. Bröstmjölk flyter spontant från bröstkörtlarna hos hälften av patienterna (galaktoré). Vissa dopaminagonister används för att behandla erektil dysfunktion. Termen erektil dysfunktion beskriver frånvaron av en erektion av penis när den väcktes.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Typiska biverkningar av dopaminagonister är illamående, kräkningar och huvudvärk. Du kan få blodtrycksfall och trötthet. Vissa patienter upplever sömnighet eller har svårt att sova. Rastlöshet observeras ofta.

Andra biverkningar av dopaminagonister är inkontinens, ödem, håravfall eller yrsel. I sällsynta fall utvecklar patienter hallucinationer eller till och med psykos efter att ha tagit dopaminagonister.

Hämning av prolaktinproduktion är önskvärt hos vissa patienter. Effekten av dopaminagonister på mjölkflödet måste dock beaktas under amningen. Annars kan mjölkflödet oavsiktligt stoppa.

Dopaminagonister ska inte användas vid organfibros. Det finns då risken för bindvävstransformation (fibros) i hjärtventilerna. En pleural effusion och högt blodtryck är också kontraindikationer. Användningen av dopaminagonister vid leverinsufficiens är också kontraproduktiv. Som regel får läkemedlen inte kombineras med neuroleptika.