bezafibrat

bezafibrat tillhör gruppen av fibrater. Bezafibrate är ett lipidsänkande läkemedel och är förutom statiner och nikotinsyra ett viktigt terapeutiskt alternativ för behandling av höga triglycerider i synnerhet, men också, i vissa fall, högt kolesterol.

Vad är bezafibrate?

Bezafibrate (kemiskt namn: 2- (4- {2 - [(4-klorbensoyl) amino] etyl} fenoxi) -2-metylpropionsyra) är, som klofibrat eller fenofibrat, ett derivat av fibrater. Fibrater är läkemedel som används för behandling av höga blodlipider (hyperlipidemi). Bezafibrate används främst för att sänka för hög nivå av triglycerider.

Den kolesterolsenkande effekten i blodet är emellertid endast något uttalad, varför kolesterolsenkningen främst säkerställs av den medicinska gruppen statiner. Kolesterol som sänker genom bezafibrat är bara cirka 10 till 25 procent, den största effekten är följaktligen mer vid sänkning av triglycerider (cirka 20 till 40 procent).

Förhöjda triglycerider är ett stort problem eftersom de är svåra att behandla och kan orsaka allvarlig hjärt-kärlsjukdom. Konsekvenserna av en ökad plasmanivå av fetter varierar från åderförkalkning till hjärtattacker och stroke.

Statiner föredras eftersom de i hög grad kan minska lipider och därmed också minska risken för sekundära sjukdomar. Dessutom behandlas fibrater endast som ett andra val och används när terapin med statiner inte fungerar, dessa tolereras inte eller även om bara de triglyceriderna ökas, vars sänkning är huvudeffekten av bezafibrat.

Bezafibrate ges som en tablett eller kapsel, som innehåller ett vitt och olösligt kristallint pulver. Bezafibrate bryts ned genom att utsöndra det i urinen efter det att det bryts ned i clofibrinsyra. Dosen bör justeras i enlighet därmed hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Att sänka koncentrationen av triglycerider är den viktigaste effekten av bezafibrat och andra fibrater. Hur detta uppnås är emellertid ännu inte fullt ut förstått. Ändå är det troligt att bezafibrate driver en så kallad PPARa eller peroxisomproliferatoraktiverad receptor. Vissa studier visar att det också aktiverar PPARy och PPARδ. PPARa är ett protein som binder till DNA och ändrar molekylära processer där som är viktiga för lipidmetabolismen. Till exempel orsakar det en ökad minskning av LDL med 10 till 25 procent. Detta kolesterol kallas dåligt eftersom det placeras i kärlväggarna och orsakar en inflammatorisk reaktion där. Ateroskleros är resultatet.

Dessutom orsakar bezafibrate en ökning av HDL, som också kallas bra kolesterol. Det beskrivs som bra eftersom det hjälper till att samla kolesterolet som har byggts upp överallt och transportera det till levern, där det sedan utsöndras. I levern reducerar bezafibrate också frisättningen av VLDL, som också innehåller kolesterol, men främst triglycerider.

En annan effekt är att bezafibrate aktiverar lipoprotein lipas, ett triglyceridbrytande enzym. Bezafibrate orsakar en antiinflammatorisk process på kärlväggarna. Bezafibrate verkar också på gallblåsan, där det ökar gallens litogenicitet, vilket innebär att risken för att utveckla gallstenar ökar.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Bezafibrate används när plasmanivån för triglycerider höjs. Å ena sidan kan förhöjda blodlipider vara medfödda, och ett enzym som krävs för att bryta ner triglycerider är vanligtvis defekt. Detta tillstånd är också känt som primär familjär hypertriglyceridemi. Å andra sidan kan förhöjda blodlipider erhållas (sekundär hypertriglyceridemi). Det senare har olika orsaker. En ökad triglyceridnivå kan orsakas av läkaren som föreskriver läkemedel som ökar blodlipiderna (t.ex. betablocker, glukokortikoider, hormoner). Men en felaktig diet med hög fetthalt kan också leda till en ökning av triglycerider.

Den metaboliska störningen diabetes kan också påverka blodlipider negativt. Det metaboliska syndrom (kvartett av: glukosintolerans, hypertoni, störd lipidmetabolism och fetma) är också en möjlig applicering av bezafibrat.

Bezafibrate har en halveringstid på 2 timmar och tas i form av tabletter eller kapslar på 200 mg tre gånger om dagen.

Risker och biverkningar

De oönskade effekterna av bezafibrate är många. Icke-specifika effekter inkluderar svullnad, andningsproblem och nässlingbildning, vilket kan förklaras av kroppens allergiska reaktion mot bezafibrat.

Andra biverkningar är feber, en influensaliknande känsla och även atypiska effekter som huvudvärk, yrsel, förändrade medvetande, erektionsproblem och värk i kroppen. Dessutom finns effekter på mag-tarmområdet som illamående, kräkningar och diarré samt plötslig viktökning. Nedsatt aptit är lika vanligt.

Muskelnedbrytning eller rabdomyolys observeras sällan med bezafibrat. Patienter lider av smärta, kramper och muskelsvaghet. Muskelnedbrytning kan också orsakas av statiner, varför de inte bör ges i kombination med bezafibrat. En förändring i blodantalet är också en sällsynt biverkning. Bezafibrate ökar också gallens litogenicitet, vilket ökar risken för gallsten. Patienter med leversjukdom eller gallblåsasjukdom, njurinsufficiens, gravida kvinnor och ammande mödrar ska inte ta bezafibrat.