Propranolol

Propranolol är en betablockerare. Medlet används för att behandla hjärtsjukdomar och högt blodtryck.

Vad är Propranolol?

Propranolol tillhör gruppen aktiva substanser som kallas betablockerare. Läkemedlet har egenskapen att sänka blodtrycket. Det får också hjärtrytmen att normaliseras.

Propranolol är en av de första betablockerarna. Ämnet utvecklades i början av 1960-talet av den brittiska farmakologen och Nobel Prize in Medicine, James Whyte Black (1924-2010). Läkemedlet kom slutligen ut på marknaden 1964.

Eftersom propranolol sänker hjärtfrekvensen och motverkar fysiologiska skakningar, används den aktiva ingrediensen ibland som ett dopningsmedel, vilket är särskilt sant för skytte sport. Propranolol har varit på listan över viktiga läkemedel från WHO (Världshälsoorganisationen) sedan 1990.

Farmakologisk effekt

Propranolol räknas bland betablokkarna. Därför har läkemedlet förmågan att påverka det autonoma nervsystemet. Detta ansvarar för att kontrollera hjärtaktivitet och blodtryck.

Dessa två funktioner regleras av speciella neurotransmittorer (nerv messenger-substanser), varav en främst är adrenalin. Detta hormon produceras i binjuremedulla och har egenskapen att binda till beta-receptorer, som är speciella dockningsställen. Detta ger en signal om att ditt hjärta kommer att slå snabbare.

Beta-blockeraren propranolol tävlar med adrenalin för betaceptorerna nära hjärtat, vilket garanterar förflyttningen av neurotransmitteren så att adrenalinet inte längre kan öka hjärtslaget. Som ett resultat saktar hjärtrytmen ner och blodtrycket sjunker. Hjärtat minskar dessutom syreförbrukningen.

Som en fettlöslig, icke-selektiv betablockerare har propranolol egenskapen att utöva sin effekt på beta-1-receptorer och beta-2-receptorer. För att sänka blodtrycket har läkemedlet en dämpande effekt på frisättningen av hormonet renin, som har en blodtrycksökande effekt, på beta-1-receptorerna i njurarna.

Blodkärlen har både beta-1 och beta-2-receptorer. Detta gör att propranolol kan minska kärlets diameter. När det gäller migrän, till exempel, där blodkärlen utvidgas för mycket, kan den speciella effekten av propranolol återställa dem till normala nivåer.

Absorptionen av propranolol i tarmen sker relativt snabbt och nästan fullständigt. Men två tredjedelar av den aktiva ingrediensen bryts ned i levern innan de kan distribueras i organismen via blodomloppet. Efter metabolisering i levern elimineras det mesta av propranololen från kroppen genom njurarna. Om patienten lider av funktionella störningar i levern eller njurarna kan ämnet ha en längre effekt, vilket i sin tur kräver en justering av dosen.

Medicinsk applikation och användning

Propranolol är ett av de viktigaste läkemedlen för terapi av hjärt-kärlsjukdomar. Den aktiva ingrediensen används huvudsakligen för arteriell hypertoni (för högt blodtryck), kranskärlssjukdom (CHD), attackliknande smärta i bröstområdet, såsom angina pectoris och för funktionella hjärt-kärlsjukdomar som inte orsakas organiskt, såsom ökat blodtryck eller påskyndad hjärtaktivitet. Betablockeraren tjänar också till att förhindra ytterligare en hjärtattack.

Förutom behandling av hjärt-kärlsjukdomar är propranolol också lämpligt för att förhindra migränattacker och motverka allvarliga skakningar, vars orsaker är okända. Det kan också användas för att stödja behandlingen av hypertyreos (överaktiv sköldkörtel) eller för att lindra enkla ångestillstånd som rädsla för tentor eller stress.

Propranolol administreras vanligtvis i form av tabletter. Dosnivån varierar från person till person och bestäms av den behandlande läkaren. Hos vissa patienter kan det också vara användbart att ge beta-blockeraren intravenöst. Läkaren injicerar läkemedlet direkt i en ven.

Risker och biverkningar

Hos vissa patienter har användningen av propranolol oönskade biverkningar. I de flesta fall är det huvudvärk, dåsighet, trötthet, nervositet, yrsel, sömnstörningar, svettningar, onormala känslor, diarré, förstoppning, illamående, kräkningar, hjärtledningsstörningar, blodtrycksfall, hudreaktioner som rodnad och klåda.

Även håravfall, mardrömmar, depression eller hallucinationer är möjliga. Ibland kan torr mun, blödning i huden, förändringar i blodantalet, muskelsvaghet och andningssvårigheter också uppstå.

I händelse av överkänslighet mot propranolol eller andra betablockerare, om blodtrycket är för lågt eller om hjärtslaget bromsar, får läkemedlet inte tas. Detsamma gäller om patienten lider av bronkialastma, sjukdomar i hjärtledningssystemet, kardiovaskulär chock eller uttalade cirkulationsstörningar i lemmarna. Särskild försiktighet vid användning av medlet rekommenderas också efter långvarig fasta, vid diabetes mellitus eller starka fluktuationer i blodsockernivåerna.

Propranolol ska endast tas under graviditet om den gravida kvinnans hälsotillstånd absolut kräver det. Så det finns en risk för för tidigt arbete eller tillväxthämning hos barnet. Eftersom läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, rekommenderas det att barnet övervakas av en läkare under amningen. Läkare rekommenderar att man inte använder betablockeraren hos barn.

Interaktioner med andra läkemedel som administreras samtidigt som propranolol är också tänkbara. Effekten av insulin eller andra diabetesläkemedel ökas av betablocket.

Samtidig användning av propranolol och MAO-hämmare för depression bör undvikas helt. Kalciumantagonister såsom diltiazem, antiarytmika, antihypertensiva medel såsom klonidin, adrenalin, hjärtglykosider och anestetika har också en negativ effekt på läkemedlet.