fentiaziner

På fentiaziner det är en undergrupp av tiazinerna. De används främst som neuroleptika.

Vad är fenotiaziner?

Fenotiaziner är derivat av fenotiazin som är av farmakologisk relevans. I medicinen används de som neuroleptika. Där är de också som tricykliska neuroleptika känd.

Fenotiazins historia kan spåras tillbaka till början av organisk kemi.År 1865 presenterade den tyska kemisten August Kekule (1829-1896) avhandlingen om att kolatomer finns i ringsystem inom organiska ämnen. Detta var ursprungligen viktigt för målarbranschen, som producerade färgerna tionjon och metylenblått från 1876 och framåt. Båda hade en fenotiazinstruktur. Medicin försökte senare behandla sjukdomar som depression, huvudvärk och malaria med metylenblått, men detta var i slutändan framgångsrikt.

I början av 1900-talet verkade fenotiazinerna glömmas bort och användes främst inom veterinärmedicin för behandling av masksjukdomar. Hos människor å andra sidan avstod terapier på grund av överdriven toxicitet. Från 1940-talet började emellertid medicinsk forskning fokusera igen på fenotiaziner. Det franska läkemedelsföretaget Rhone-Poulenc upptäckte äntligen fenotiaziner som hade antihistaminegenskaper. Detta ledde till syntesen av neuroleptika 1950.

Farmakologisk effekt

Fenotiazin används som utgångsförening för många neuroleptika. Det som menas är en tricyklisk koppling. Dess mellanring har en svavelatom och en kväveatom som en heterocykel. Fenotiaziner har en affinitet för dopaminreceptorerna. Så de kan blockera dem. Men andra neurotransmittorer som noradrenalin, histamin och serotonin hämmas också av dem.

Fenotiazinernas grundstruktur består av tre ringar. Beroende på substitutionen av basstrukturen görs en åtskillnad mellan tre fenotiazingrupper. Det finns fenotiaziner med en alifatisk seriekedja, piperidyl-sidokedja och piperazinyl-sidokedja. De alifatiska fenotiazinerna har starka lugnande effekter medan de kan orsaka biverkningar i det vegetativa området.

De alifatiska fenotiazinerna inkluderar promazin, levomepromazin, klorpromazin, triflupromazin, prometazin och profenamin. Piperidyl-fenotiaziner såsom tioridazin, mesoridazin och periciazin har en måttlig lugnande effekt.

Däremot har piperazinylfenotiaziner endast svaga lugnande och antihistaminiska effekter. I gengäld utvecklar de emellertid en uttalad antiemetisk och antipsykotisk effekt. Dess representanter inkluderar perfenazin, flufenazin, proklorperazin och trifluoperazin.

Dessutom kan fenotiaziner ha en lokalbedövning, anti-adrenerg och ganglion-blockerande effekt, vilket innebär att de har ett bredare spektrum än andra neuroleptika.

Fördelningen av fenotiazinerna sker i levern. Metaboliternas farmakologiska effektivitet har ännu inte klargjorts. Läkemedlet utsöndras långsamt från kroppen genom njurarna.

Medicinsk applikation och användning

Inom medicin kan fenotiazinerna användas i olika områden. De fungerar som neuroleptika för behandling av psykoser och påverkar därmed patientens psyke. De är särskilt lämpliga för behandling av schizofreni för att bekämpa hallucinationer och illusioner.

Dessutom kan fenotiaziner administreras som lugnande medel. Som antiemetika bekämpar de yrsel och kräkningar, medan de som antihistaminer behandlar allergiska reaktioner.

Ett särskilt beprövat fenotiazin är prometazin med låg styrka och har använts framgångsrikt mot agitation och ångest i årtionden.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Som dopaminantagonister kan fenotiaziner orsaka många biverkningar, av vilka några är allvarliga. Dessa inkluderar extrapyramidala motoriska effekter såsom dystoni, tidig dyskinesi, sen dyskinesi, rastlöshet och Parkinsons symtom såsom skakningar, stelhet och patologisk immobilitet.

Dessa oönskade effekter kan spåras tillbaka till blockering av de mycket effektiva substanserna på dopaminreceptorerna. Fenotiaziner av klorpromazintyp kan också störa kroppens värmeförordning. Andra aktiva ingredienser av denna typ utlöser i sin tur ett långt QT-syndrom, vilket orsakar allvarliga hjärtrytmier som kan vara dödliga.

Fenotiazinerna orsakar också psykologiska biverkningar såsom drivsjukdomar, utarmning av känslomässigt liv och rastlöshet i det möjliga. Vissa patienter utvecklar psykologiskt beroende av läkemedlet.

När det gäller organiska biverkningar finns det en risk att njurarna och levern påverkas. En överdos av fenotiaziner betraktas också som en hälsorisk. Symtom som synsstörningar, skakningar, för lågt blodtryck, hjärtklappning, dåsighet, rörelsekoordination, kramper, psykomotorisk spänning och hallucinationer kan utlösas. Vissa människor har till och med fallit i koma.