meropenem

På meropenem det är ett antibiotikum som tillhör gruppen karbapenem. Läkemedlet används främst vid behandling av bakteriella infektioner. Bland annat används det faktum att meropenem är effektivt mot både gramnegativa och grampositiva bakterier och bakterier. I de allra flesta fall administreras läkemedlet genom intravenös injektion.

Vad är Meropenem?

Läkemedlet Meropenem är ett av de så kallade karbapenema. Denna grupp aktiva ingredienser inkluderar också läkemedel såsom cefalosporiner, penicilliner och monobaktamer. Dessa ämnen är beta-laktamantibiotika. Av alla beta-laktamantibiotika har karbapenem det största aktivitetsspektret.

Dessutom har dessa ämnen också den starkaste bredspektrala effekten med avseende på bakteriellt orsakade infektionssjukdomar. De enda undantagen från detta är Enterococcus faecium och meticillinresistenta Stenotrophomonas maltophilia och stafylokocker, som i många fall orsakar allvarliga infektioner.

Den aktiva substansen meropenem används i kombination med läkemedelsimipenem eller cilastatin i antibakteriell kemoterapi. Här är det det andra karbapenemderivatet som används för detta ändamål.

I grund och botten är Meropenem ett derivat av ämnet tienamycin, vilket gör att det liknar Imipenem. Detta har emellertid inte utvecklats tillräckligt för att kunna säljas på den farmakologiska marknaden.

Hållbarheten för den aktiva ingrediensen i en lösning beror främst på lösningsmedlet och varierar också beroende på rumstemperaturen. Hållbarheten är mellan två och åtta timmar om den löses i en tioprocent glukoslösning. Vid farmakologisk användning uppstår meropenem som trihydrat. Det är ett vitaktigt till gulaktigt pulver med ett kristallint utseende. Ämnet är praktiskt taget olösligt i vatten.

Farmakologisk effekt

Verkningsmekanismen för läkemedelsmeropenem har till stor del klargjorts. Ämnet fungerar på liknande sätt som andra beta-laktamantibiotika genom att syntesen av bakteriecellväggar är begränsad. Detta ger läkemedlet en bakteriedödande effekt. När det gäller Listeria monocytogenes har meropenem en primärt bakteriostatisk effekt.

I princip uppvisar den aktiva ingrediensen hög stabilitet gentemot beta-laktamaser av bakteriell art.De bakteriedödande effekterna av meropenem beror främst på försämringen av syntesen av cellväggar. Som ett brett spektrumantibiotikum kännetecknas Meropenem av ett brett spektrum av aktivitet. I vissa fall kallas det till och med ett ultrabredbandsspektrumantibiotikum.

Meropenem arbetar mot anaeroba och aeroba såväl som grampositiva och gramnegativa bakterier. Aktivitetsspektret för Meropenem visar likheter med Imipenem. Meropenem är emellertid mer effektivt mot enterobakterier, medan det är mindre effektivt mot grampositiva bakterier.

Motstånd mot meropenem är möjligt i vissa fall och kan utvecklas på olika sätt. Till exempel kan proteinerna i bakterierna som binder penicillin förändras. Detta inträffar till exempel med vissa bakteriestammar från Enterococcus faecium-gruppen. Motsvarande mekanismer är särskilt tydliga i gramnegativa patogener såsom Pseudomonas-stammar. Som ett resultat påverkas bakteriecellmembranet. Antibiotikumet kan inte längre samlas tillräckligt i groddar.

Läkemedlet utsöndras främst njur. Koncentrationen inom CSF är relativt låg, men i fallet av meningit är den kraftigt ökad. Halveringstiden för den aktiva ingrediensen är cirka en timme.

Medicinsk applikation och användning

Meropenem är en så kallad reservantibiotikum. Det används därför för att behandla livshotande infektionssjukdomar och blandade infektioner orsakade av Meropenem-känsliga bakterier.

Möjliga användningsområden är till exempel allvarliga infektioner i luftvägarna och urinvägarna. Meropenem kan också användas i samband med sepsis. Läkemedlet är godkänt för behandling av allvarliga infektioner hos vuxna och barn äldre än tre månader. Av detta skäl sträcker sig det möjliga användningsområdet för meropenem från nosokomial lunginflammation, meningit och infektionssjukdomar inom buken till allvarliga gynekologiska infektioner.

Meropenem kan också användas vid behandling av infektioner i njurarna och nedre urinvägarna, mjuka vävnaderna och huden. Läkemedlet kan också användas vid cystisk fibros och feberepisoder hos neutropeniska vuxna om det finns misstankar om bakteriella patogener.

Eftersom meropenem mestadels är stabilt mot det så kallade renala dehydropeptidas I, behöver det inte tas i kombination med ett hämmande medel av motsvarande enzym, såsom cilastatin. Den aktiva substansen meropenem finns i form av ett pulver som används för att producera injektions- och infusionslösningar.

Risker och biverkningar

I princip liknar de möjliga oönskade biverkningarna av läkemedelsmeropenem de som för andra beta-laktamantibiotika, särskilt de av den aktiva substansen imipenem. Det finns en särskild skillnad här när det gäller den kraftigt reducerade neurotoxiciteten.

Vanliga biverkningar inkluderar särskilt lokala hudreaktioner på injektionsstället, såsom smärta eller inflammation, klåda eller utslag. Dessutom är huvudvärk och illamående, diarré och kräkningar möjliga. Trombocytemi uppstår ibland. I vissa fall har epileptiska passningar inträffat efter att meropenem tagits.