Bisoprolol

Bisoprolol är ett läkemedel och används för att behandla takykardi, angina pectoris, högt blodtryck och kranskärlssjukdom (CHD). Bisoprolol har en antagonistisk effekt på ß-adrenoreceptorer (beta-adrenoreceptorer) och tillhör gruppen betablockerare. Att ta läkemedlet kan orsaka biverkningar som trötthet, yrsel och huvudvärk.

Vad är bisoprolol?

Bisoprolol tillhör gruppen av selektiva ß-adrenoreceptorblockerare och har en antagonistisk effekt på ß1-adrenoreceptorer. Som en selektiv beta-blockerare har bisoprolol en specifik effekt på hjärtat och har ingen effekt på andra organ.

Bisoprolol kallas medicinskt som ett kardioselektivt läkemedel. Ur kemisk synvinkel är bisoprolol en fenoleter som finns som en racemisk blandning. Bisoprolol är en kiral förening och läkemedlet används i en 1: 1-blandning av stereoisomerer (R) och (S). (S) -formen av läkemedlet är den aktiva stereoisomeren och har en hög bindande affinitet för ß1-adrenoreceptorer. (S) -Bisoprolol förtränger adrenalin från bindningsstället för ß1-adrenoreceptorn och fungerar som en antagonist.

Läkemedlet används för att behandla angina pectoris, takykardi, kronisk hjärtsvikt och högt blodtryck. Läkemedlet kräver regelbunden användning. Att plötsligt stoppa behandlingen leder till abstinenssymtom och allvarliga biverkningar.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Betablockeraren bisoprolol upptar ß1-adrenalinreceptorer och förhindrar adrenalin och noradrenalin från att binda till receptorerna. Norepinephrin är en neurotransmitter som bildas i hjärnan och i binjurebarken hos människor. Adrenalin är ett hormon som produceras i mänskligt binjurebark. Adrenalin och noradrenalin skiljer sig i sin kemiska struktur genom en metylgrupp. När det gäller adrenalin är en metylgrupp substituerad i aminogruppen. Noradrenalin och adrenalin binder till ß1-adrenerga receptorer i hjärtat och leder till ökad hjärtmuskelns aktivitet. Hjärtfrekvensen ökar genom att sänka stimulansgränsen i hjärtat. Hjärtets pumpkapacitet ökar och blodtrycket ökar.

Bisoprolol förtränger adrenalin och noradrenalin från ß1-binjureceptorerna och upptar bindningsställena. Som antagonist försvagar läkemedlet effekterna av adrenalin och noradrenalin. Som ett resultat av receptorbindningen och den minskade adrenalin- och noradrenalineffekten sänks blodtrycket och irritationsgränsen höjs. Hjärtat behöver mindre energi och syreförbrukningen minskar. Sammantaget lindras hjärtmuskeln av bisoprolol. Medicin talar om en negativ inotropisk effekt som alla betablockerare har.

Bindningen och effekterna av bisoprolol är långvariga. Halveringstiden i blodet är 10 till 11 timmar. Bisoprolol administreras oralt och cirka 90% absorberas. Biotillgängligheten är utmärkt vid 90% och den maximala plasmakoncentrationen uppnås ungefär 3 timmar efter intag. Betablockeraren utsöndras renalt och metaboliseras i levern. Förhållandet mellan utsöndring av njurarna och eliminering av levern är 50:50.

På grund av den riktade effekten av bisoprolol på ß1-adrenoreceptorn har läkemedlet en hjärtspecifik effekt. Ändå kan det ha en central nervös effekt. Effekter och biverkningar av bisoprolol på centrala nervsystemet (CNS) beror på läkemedlets lipofila egenskaper. Intrinsisk sympatomimetisk aktivitet (ISA) har inte visats.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Betablockeraren bisoprolol används för att behandla arteriell hypertoni (högt blodtryck), kronisk hjärtsvikt, angina pectoris och takykardi. Angina pectoris kan utlösas av koronar hjärtsjukdom (CHD). Betablockeraren används ofta för högt blodtryck och tjänar således till att förebygga allvarliga hjärtsjukdomar.

Behandlingen av arteriell hypertoni och angina pectoris startas vanligtvis med en dos av 5 mg bisoprolol per dag. Dosen beror på svårighetsgraden av fynden. En daglig dos på 2,5 mg rekommenderas för milt högt blodtryck. Om en dos på 5 mg bisoprolol är otillräcklig rekommenderas en ökning till 10 mg bisoprolol per dag. Den dagliga dosen bör endast vara över 10 mg i undantagsfall. Dosen bör ökas gradvis eller reduceras långsamt om det behövs. Om läkemedlet plötsligt stoppas, är abstinenssymtom och allvarliga biverkningar resultatet. Tillbakadragandet från bisoprolol är endast möjligt genom avsmalnande och måste åtföljas av en läkare.

Bisoprolol får inte användas till patienter med bronkialastma, bradykardi, diabetes mellitus och allvarlig hjärtsvikt. Patienter som tillämpar MAO-hämmare bör också avstå från att ta läkemedlet.

Risker och biverkningar

Att ta bisoprolol kan orsaka biverkningar. Vanliga klagomål är trötthet, utmattning, sensoriska störningar, yrsel och huvudvärk. Tillfälliga biverkningar av läkemedlet inkluderar depression, sömnstörningar, humörsvängningar och förvirring.

Vid användning av läkemedlet kan dessutom blodcirkulationsstörningar, muskelsvaghet, hudutslag, ledsjukdomar och kliande hud uppstå. En störd hjärtfunktion och en långsam hjärtslag är också en del av symtomen. Ett blodtrycksfall från att snabbt stiga upp från sittande eller liggande läge är också en ovanlig biverkning.

Kräkningar, förstoppning, diarré, magsmärta och illamående är ibland biverkningar i mag-tarmområdet. Reaktioner som ökade blodlipidnivåer, ökad svett, minskad rivning, viktökning och sexuell listlöshet förekommer sällan.