Betablockerare

Betablockerare, också känd som Betablockerare eller Beta-adrenerga antagonister, är en grupp läkemedel som hämmar effekterna av katekolaminer adrenalin och noradrenalin i kroppen.

Vad är betablockerare?

Dessa två sändarsubstanser, som också kallas "stresshormoner", binder till ß-receptorerna i olika organ i kroppen och utlöser därmed delvis fysiologiskt viktiga och delvis patologiska processer. Betablockerare har kemiska strukturella komponenter som liknar adrenalin och noradrenalin, vilket innebär att de som konkurrerande antagonister kan ockupera sina receptorer utan att utlösa motsvarande effekter.

De kan grovt delas upp i ß1-selektiva och icke-selektiva betablockerare. De förstnämnda kännetecknas av en högre hjärtselektivitet, eftersom tätheten för receptorsubtyp ß1 är särskilt hög i hjärtat.

Detta är en önskad egenskap för de flesta indikationer; exempel på aktiva ingredienser är atenolol, bisoprolol, metoprolol och nebivolol. De icke-selektiva betablokkarna som propranolol, timolol och sotalol har bevisat sig inom andra användningsområden.

Medicinsk effekt och applikation

Den vanligaste medicinska användningen av Betablockerare hänvisar till det kardiovaskulära systemet. Genom att blockera ß-receptorerna reducerar beta-blockerare hjärtens sammandragningskraft och excitabilitet samt dess taktfrekvens, vilket leder till en minskning av blodtrycket. För arteriellt högt blodtryck förskrivs betablockerare ofta i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, såsom diuretika.

Till skillnad från de aktiva ingrediensgrupperna av ACE-hämmare, diuretika och AT1-antagonister, kan ß1-selektiva beta-blockerare såsom metoprolol också användas under graviditet. Betablocker föreskrivs också för koronar hjärtsjukdom, hjärtsvikt, hjärtrytm och för profylax av hjärtattack.

Betablockrar minskar också produktionen av vattenhaltig humor i ögat genom att sänka utsöndringen av vattenhaltig humor och kan därför också användas för att behandla glaukom (timolol). Metoprolol och propranolol används också som första val för migränprofylax. Ytterligare indikationer är hypertyreoidism, tremor och feokromocytom, en katekolamin-producerande tumör i binjurarna.

interaktioner

De flesta av interaktionerna med Betablockerare avser deras antihypertensiva effekter och deras förstärkning på andra sätt. Om acetylkolinesteras-hämmare som rivastigmin, donepezil och galantamin (medel för behandling av Alzheimers demens) tas under betablockerterapi, kan ömsesidig förstärkning av deras effekter leda till bradykardi (minskad hjärtfrekvens) och bronkial sammandragning med andnöd.

Samtidig behandling med andra antihypertensiva medel och antiarytmika amiodaron och dronedarone kan också resultera i ett ökat blodtrycksfall och bradykardi. Om sammedicinering med nämnda medel inte kan undvikas, bör hjärtfrekvensen och blodtrycket övervakas och doserna justeras vid behov.

Diabetiker som behandlas med insulin eller sulfonylurea såsom glibenklamid kan uppleva ökad hypoglykemi. Det maskerar också varningssymptomen vid hypoglykemi, såsom rastlöshet, huvudvärk, skakningar och takykardi. I synnerhet kan de icke-selektiva betablokkarna delvis avbryta bronkodilatoreffekterna av teofyllin och dess derivat, vilket kan leda till andnöd.

Risker och biverkningar

Betablockerare ska alltid doseras gradvis in och ut för att undvika biverkningar. Detta innebär att dosen i början av behandlingen är låg och dosen långsamt ökas och att plötsligt avbrytande bör också undvikas.

Möjliga biverkningar uppstår särskilt när man påbörjar behandling med betablockerare och inkluderar ett överdrivet blodtrycksfall, yrsel, trötthet, nervositet, sömnstörningar, bradykardi, svettningar, mag-tarmbesvär, muskelsvaghet, ödem och impotens. Betablocker bör inte användas vid allvarliga perifera cirkulationsstörningar, svår astma, lågt blodtryck och bradykardi; särskild övervakning är nödvändig vid diabetes mellitus och nedsatt njurfunktion.

Efter noggrann bedömning av risk / nytta kan betablocker användas under graviditet, men bör avbrytas 72 timmar före förfallodagen för att undvika bradykardi hos den nyfödda. Idrottare bör notera att betablockerare tilldelas ämnesklasserna på dopinglistan som är förbjudna för vissa sporter.