artesunate

artesunate är en aktiv ingrediens som används för att behandla malaria. Den tropiska infektionssjukdomen orsakas av patogener av släktet Plasmodium och dödar 1 miljon världen över varje år. Som studier visar kan den aktiva ingrediensen i framtiden också användas för att behandla maligna tumörer.

Vad är artesunate?

Läkemedlets artesunat tillhör den antiprotozoiska läkemedelsklassen och är tillverkad av växtderivatet av den årliga mugworten (Artemisia annus). Artesiminine som finns i bladen och blommorna av mugwort har använts i traditionell kinesisk medicin i tusentals år.

Under de senaste åren har den aktiva växtingrediensen också gått in i fokus för västerländsk medicin. År 2002 lades WHO: s artesunat som syntetiserades från det till listan över oumbärliga läkemedel. Läkemedlet används mest mot malaria tropica med patogenen Plasmodium falciparum, som kännetecknas av en svår förlopp. Artesunate är också mycket effektiv mot multiresistenta malariapatogener som inte längre svarar på vanliga malariapreparat.

Farmakologisk effekt

Malaria överförs genom bett från Anopheles mygga. Patogenerna sätter sig först i levern, attackerar de röda blodkropparna (erytrocyter) och förstör dem. Den aktiva ingrediensen artesunat når mitokondrierna i patogencell direkt. Mitokondrier finns i alla celler och är "produktiva kraftverk" för varje cell.

De så kallade peroxidbroarna i den kemiska strukturen hos den aktiva ingrediensen spelar en avgörande roll för den farmakologiska-biologiska effektiviteten hos artesunate. De avger en hög koncentration av syreradikaler som attackerar mitokondrierna och orsakar patogenens celldöd. Läkemedlet fungerar också mot cancerceller. Tumörceller innehåller järnjoner i höga koncentrationer. De reagerar kemiskt med syrgasradikalerna och får cellen att dö.

Artesunate verkar också kunna förhindra bildning av blodkärl som tillför tumörvävnad. Det motverkar bildandet av metastaser. På grund av en något förändrad biokemisk basstruktur uppvisar derivatartensunatet en signifikant högre biotillgänglighet än den ursprungliga substansen artesiminin. Biotillgängligheten ger information om hur snabbt och i vilken utsträckning ett läkemedel absorberas av organismen och görs tillgängligt för kroppen. Artesunate har en mycket kort halveringstid. Den metaboliseras snabbt av levern och rensas ur kroppen på några timmar.

Medicinsk applikation och användning

Speciellt i svåra fall sänker artesimininderivatet avsevärt dödsraten för de som lider av malaria. Av 1 000 malariapatienter som behandlades med artesunat, dog bara 147 i stället för 241 av de som behandlades med det vanliga anti-malariat läkemedlet kinin. Hittills har artesunate droger endast använts hos vuxna.

De senaste studierna visar att barn snart kommer att kunna dra nytta av den aktiva ingrediensen. Olika studier indikerar att artesunate också kan användas i cancerterapi i framtiden. Det har visats att den aktiva ingrediensen är ett lovande läkemedel mot maligna tumörer. Cancerceller har knappast något för att motverka den oxidativa stress som orsakas av syrgasradikalerna. Läkemedlet är särskilt effektivt på snabbt växande tumörer. De har ett särskilt stort antal järnjoner.

Forskare från Singapore tillskriver också ämnet bättre effekt mot astma än de vanligt föreskrivna kortikosteroiderna. Artesunate används vanligtvis som en kombinationsberedning mot malaria för att förhindra eventuell resistens. Vid svår tropisk malaria administreras den aktiva ingrediensen vanligtvis intravenöst som en infusion, men finns också i tablettform.

Risker och biverkningar

Effekten av artesunate är selektiv. Detta innebär att det har en toxisk effekt på tumörceller och malariapatogener som innehåller mycket järn, men har inga negativa effekter på friska celler.

Läkemedelssubstansen artesunat anses vara väl tolererad. De hittills kända biverkningarna är begränsade och är vanligtvis lätta att kontrollera. Biverkningarna av att ta artesunate beror också på läkemedelskombinationen där det finns.

De vanligaste biverkningarna är huvudvärk, sömnlöshet, dåsighet och svaghet - men illamående, kräkningar och diarré kan också uppstå. I sällsynta enskilda fall leder hemolys - nedbrytning av röda blodkroppar till anemi.