anastrozol

anastrozol hämmar den östrogenberoende tillväxten av bröstcancer. Den aktiva ingrediensen används främst hos kvinnor efter menopaus och hos män som en del av endokrin terapi (antihormonterapi) för östrogenkänslig bröstcancer.

Vad är anastrozol?

Som ett bensyltriazolderivat tillhör anastrozol den aktiva ingrediensgruppen av icke-steroida aromatasinhibitorer. Det används främst för adjuvans (stödjande) terapi av bröstcancer hos kvinnor under och efter klimakteriet.

Den aktiva ingrediensen hämmar syntesen av östrogen, vilket är en viktig tillväxtfaktor för de mest hormonkänsliga cellerna av bröstcancer. Förutom tumörtillväxt minskar anastrozol risken för metastaser (spridning av tumörceller i resten av kroppen) och risken för återfall (återfall av sjukdomen).

Även om den manliga organismen endast har små mängder östrogen eller syntetiserar den, kan män också få bröstcancer. Dessa behandlas vanligtvis också med aromatashämmare såsom anastrozol.

Farmakologisk effekt

Effekten av anastrozol är baserad på hämning av aromatas. Aromatas är ett enzym som katalyserar omvandlingen av androgener (manliga könshormoner) till östrogener (kvinnliga könshormoner). Östrogen främjar tumörtillväxt och metastas i östrogenkänsliga cancerformer som bröstcancer. Aromatashämmare såsom anastrozol ingriper i denna mekanism genom att binda dem till aromataset. Enzymet inaktiveras och enzymatisk katalys förhindras.

Som ett resultat sjunker östrogennivån, tumörcellerna har mindre tillgängliga östrogen och tillväxten bromsas ner. Hos premenopausala kvinnor (före klimakteriet) sker hormonomvandling med aromatas främst i äggstockarna (äggstockarna). Aromataser finns också i levern, binjurarna och fettvävnadscellerna. Eftersom aromatashämmare är ineffektiva i äggstockarna kan emellertid inte östrogensyntes blockeras av anastrozol. Under klimakteriet upphör gradvis aromatasaktiviteten i äggstockarna.

Aromataset och i övrigt östrogenkoncentrationen sjunker avsevärt här, medan detta kvarstår i de andra vävnadscellerna. Om bröstcancerceller utvecklas som också producerar aromatas, bildas ytterligare tumörfrämjande östrogen i kroppen. I tumörceller, binjurar, fettvävnadsceller och i levern kan aromataserna blockeras av anastrozol och tillväxten av östrogenkänsliga tumörer kan bromsas eller stoppas i enlighet därmed.

Medicinsk applikation och användning

Anastrozol används som en del av adjuvans, endokrin terapi av östrogenkänslig bröstcancer och för behandling av progressiv (avancerad) bröstcancer hos postmenopausala kvinnor.

Studier (inklusive ATAC-studie 2008) har visat att användning av anastrozol hos postmenopausala kvinnor efter primärbehandling (vanligtvis kirurgi med efterföljande strålning och / eller kemoterapi) minskar risken för återfall med i genomsnitt 24 procent och sjukdomsfri Överlevnadstiden kan förlängas med cirka 15 procent.

Dessutom kan adjuvant anti-hormonbehandling förlänga tiden tills avlägsna metastaser och kontralaterala tumörer (på kroppens komplementära sida) inträffar. I allmänhet finns det två grundläggande behandlingsstrategier tillgängliga. Å ena sidan kan anastrozol appliceras direkt efter det kirurgiska ingreppet (på förhand terapi). Å andra sidan kan anastrozol endast användas efter två till tre år av postoperativ behandling med tamoxifen (östrogenreceptormodulator) (switchterapi).

På grund av bristen på studier om jämförbarheten mellan de två strategiska strategierna fattas ett individuellt beslut om vilken strategi man ska följa i samband med endokrin terapi. Dessutom finns det fortfarande en brist på data om optimal behandlingstid. I många fall rekommenderas förlängd behandling under 5 år.

Risker och biverkningar

Eftersom aromatashämmare såsom anastrozol inte påverkar effekterna av andra hormoner eller enzymer, tolereras de relativt väl. En biverkning av anastrozolterapi är i synnerhet en minskning av bentätheten med motsvarande ökad risk för sprickor och åtföljande ledvärk.

Att öka intaget av vitamin D och kalcium rekommenderas för att minska dessa symtom. Bontätheten bör mätas regelbundet hos personer som har ökad risk för benskörhet. Trötthet, andnöd, kräkningar, illamående, håravfall, hudutslag och torra vaginala slemhinnor är andra möjliga biverkningar av anastrozolterapi. Ibland kan aptitlöshet, vaginal blödning och högt kolesterol i blodet observeras.

Behandling med anastrozol är kontraindicerat före klimakteriet, vid uttalad njursvikt och måttlig till svår leversjukdom. Östrogener avbryter effekterna av anastrozol. Användning av östrogeninnehållande läkemedel (inklusive vaginala suppositorier) bör undvikas i enlighet därmed.