amprenavir

amprenavir är ett medicinskt ämne och tillhör gruppen HIV-proteashämmare. Medlet används för att behandla HIV-infektioner.

Vad är amprenavir?

Amprenavir är ett läkemedel som marknadsförs i Tyskland, Österrike och Schweiz under namnet Agenerase®. Läkemedlet är en proteashämmare. Utvecklingen skedde i början av 1990-talet av Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir har erbjudits som ett antiviralt medel sedan 1995. Det godkändes av EMA (Europeiska läkemedelsmyndigheten) år 2000.

Cirka 90 procent av amprenavir är bundet till proteiner i blodet. Den aktiva ingrediensen bryts ned i levern av cytokromsystemet. Om patienten tar amprenavir tillsammans med en annan proteashämmare, kan denna process bromsas ner.

På detta sätt kommer läkemedlet att vara längre. Halveringstiden beräknas till cirka 10 timmar. Dessutom kan nukleosid-omvänt transkriptasinhibitorer (NRTI) administreras samtidigt.

Farmakologisk effekt

Amprenavir fungerar genom att hämma reproduktionen av viruset. Detta motverkar det virala proteaset från HIV-proteasenzymet. HIV-proteas är av största vikt för utvecklingen av ytterligare viruspartiklar med en smittsam effekt.

Men om proteaset kan hämmas kan spridningen av viruset i den mänskliga organismen minskas. Genom att minska eventuell ytterligare multiplikation av viruset minskar den virala belastningen så småningom. Basen för effekten är förebyggandet av avskiljning av virala prekursorproteiner. På detta sätt bildas omogna viruspartiklar som inte är smittsamma.

Till skillnad från äldre aktiva substanser av denna typ är bindningsmekanismen mellan den aktiva substansen och enzymet annorlunda. Till exempel upplever patienter som reagerar negativt på äldre proteashämmare inte korsresistens mot amprenavir.

Under den kliniska prövningen gjordes en jämförelse mellan amprenavir och den bevisade HIV-proteashämmaren indinavir. Effekten av amprenavir var lägre än för indinavir.

Medicinsk applikation och användning

Liksom alla andra HIV-proteashämmare används amprenavir för att behandla infektioner med HI-viruset, såsom AIDS. Under behandlingen kombineras medlet med andra antivirala medel.

Amprenavir är lämplig för både vuxna och barn från fyra års ålder. En signifikant minskning av den virala belastningen i kroppen kan ses hos cirka 50 procent av alla patienter. Amprenavir tas oralt i form av tabletter. Vuxna tar en tablett på 1200 milligram två gånger om dagen.

Hos barn beror doseringen på deras kroppsvikt. Oralt intag leder till snabb absorption i matsmältningskanalen. Cirka 90 procent av den aktiva ingrediensen binder till plasmaproteiner i blodet. Nästan fullständig metabolism äger rum i levern.

Risker och biverkningar

Det finns en risk för biverkningar från att ta amprenavir. Dessa påverkar främst mag-tarmkanalen, vilket också är fallet med andra proteashämmare. De drabbade människorna lider ofta av buksmärta och diarré.

Hudreaktioner såsom utslag är också möjliga. Cirka en procent av alla patienter löper risk för livshotande komplikationer. Det kan u. a. Stevens-Johnson syndrom. Vid biverkningar av denna typ måste behandlingen avbrytas. En annan oönskad biverkning är metaboliska störningar, som också inkluderar fenomen i omfördelningen av fett. Dessa biverkningar är dock mindre vanliga med amprenavir än med indinavir.

Vid användning av amprenavir är interaktioner med andra läkemedel också möjliga. Dessa är läkemedel som påverkar CNS, som antidepressiva medel och bensodiazepiner. Dessutom finns det en risk för betydande biverkningar från samtidig användning av antiarytmika och antihistaminer med amprenavir. Läkare varnar också för interaktioner med johannesört extrakt. Dessa får amprenavirnivån i blodet att sjunka.

Graviditet, njursvikt och nedsatt leverfunktion är kontraindikationer för att ta amprenavir. Överkänslighet mot den aktiva ingrediensen är också möjlig.