Protonpumpshämmare

Protonpumpshämmare tillhör en läkemedelsgrupp som är en av de starkaste säljförarna i världen. Läkemedlen hämmar proton-kaliumpumpen, ett enzym som fungerar som en protonpump i magens parietalceller för produktion och frisättning av magsyra. Läkemedlen används därför främst mot åkommor och sjukdomar som kan förknippas med ökad gastrisk syraproduktion.

Vad är protonpumpshämmare?

Protonpumpshämmare, även kallad Protonpumpshämmare (PPI) eller helt enkelt som Syrablockerare kallas, hämma protonkaliumpumpen i parietalcellerna i magslemhinnan. Det är enzymet H + / K + -ATPase, som ansvarar för frisättningen av protoner (H +) och införandet av K + -joner i parietalcellerna i magen.

Protonerna kombineras med negativa kloridjoner för att bilda saltsyra (HCl). Den erforderliga energin erhålls från omvandlingen av ATP (adenosintrifosfat) till ADP (adenosindifosfat). Genom att hämma eller blockera processen förhindras det mesta av saltsyraproduktionen i magen.

De så kallade parietalcellerna eller parietalcellerna finns i vissa områden i magslemhinnan. Förutom saltsyra släpper de också den viktiga inneboende faktorn, som binder det syrakänsliga vitamin B12 till sig själv i magen och leder vitaminet till slutet av tunntarmen, där det frigörs igen och sedan absorberas.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Protonpumpshämmare blockerar H + / K + -ATPas i parietalcellerna i magslemhinnan. De specifika ATPaserna är transmembranproteiner som kanaliserar positivt laddade vätejoner (protoner) ut ur cytoplasma mot en elektrokemisk gradient och kanaliserar positiva K + -joner till cytoplasma. Det "transmembrane sluszymet" drar den nödvändiga energin genom hydrolytisk klyvning av en fosfatrest från ATP, som blir ADP med endast två fosfatrester.

Eftersom alla tidigare kända protonpumpshämmare är syrakänsliga erbjuds de i enterisk form. De medicinska substanserna frigörs och absorberas endast i tunntarmen. PPI: s aktiva substans når parietalcellerna via blodomloppet och blockerar H + / K + -ATPaserna direkt i parietalcellernas sekretionskanaler.

På grund av det långa avståndet som den aktiva farmaceutiska ingrediensen måste färdas via magen, tunntarmen och blodomloppet innan den kan träda i kraft i parietalcellerna tar det ungefär en och en halv timme efter att preparatet har tagits i kraft innan det träder i kraft. Den irreversibla blockaden av enzymet säkerställer en stark minskning av saltsyraproduktionen i magen, vilket till och med kan komma att stanna helt.

PH-värdet på matsmältningsjuicer i magen stiger kraftigt och blir mindre aggressivt. Å ena sidan är detta avsiktligt för att uppnå vissa effekter, å andra sidan påverkar det högre pH-värdet matsmältningen. Till exempel försvåras nedbrytningen av långkedjiga proteiner och absorptionen av vissa mineraler som kalcium och magnesium.

En annan effekt av syrablockerarna resulterar i parietalcellerna i sig. Förutom syraproduktionen är de också ansvariga för utsöndring av den inneboende faktorn. Det är ett speciellt glykoprotein som binder det syrakänsliga vitamin B12 (kobalamin) från matmassan och bär det till den nedre delen av tunntarmen, där det släpps och absorberas igen.

PPI: erna - oavsiktligt - minskar frisättningen av den inneboende faktorn, så att långvarig användning kan leda till problem på grund av otillräcklig mängd vitamin B12.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Protonpumpshämmare används främst för att behandla matstrupen reflux och problem med magsäcken. Ofta återflöde av surt maginnehåll i matstrupen orsakar ofta inflammation där, i vissa fall även i halsen. Att minska syraproduktionen kan ge lättnad.

Personer som reagerar särskilt starkt på stressiga situationer tenderar att producera en patologiskt ökad mängd magsyra på grund av en ökad koncentration av stresshormoner. Detta är anledningen till att PPI används ofta för att förhindra återflöde till matstrupen.

När det gäller gastrit eller magsår, stöder en mindre sur miljö i magsafterna läkning. PPI används också för att stödja behandlingen av ett duodenalsår (ulcus duodeni).

Ett annat användningsområde är så kallade magskydd när du tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) på lång sikt. NSAID innehåller antiinflammatoriska medel, vars huvudsakliga åtgärd är att blockera cyklooxygenaser (COX), som spelar en viktig roll i känslan av smärta. Hämning av vävnadshormonet COX har därför en smärtlindrande effekt, bland annat. NSAID har emellertid också en hämmande effekt på bildningen av magslemhinnan, så att den skyddande effekten av magslemet minskas. Det ytterligare intaget av PPI: er tjänar därför till att skydda magslemhinnan genom att öka pH-värdet.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

En kortvarig användning av PPI är förknippade med få risker. I sällsynta fall finns det ospecifika symtom som magsmärta, diarré eller yrsel och huvudvärk, som avtar efter en tid att vänja sig.

De verkliga riskerna uppstår främst med långtidsterapier. Ett generellt problem uppstår genom det högre pH i magen. Detta gör det svårare att bryta ner stora molekylproteiner och ta bort mineraler och spårämnen från matmassan.

Ett annat problemområde är minskningen av den inneboende faktorn genom att ta PPI. Det är ett speciellt glykoprotein som binder det syrakänsliga vitamin B12 (kobalamin) från matmassan i magen och därmed kan skydda mot saltsyra. På lång sikt kan detta leda till brist på vitamin B12 med utveckling av motsvarande bristsymtom såsom milt till svårt neurologiska problem eller arterioskleros.