artemisinin

Det sekundära växtpigmentet artemisinin från blommor och blad i den årliga mugwort används för att behandla malaria. Läkemedlet används huvudsakligen i områden där andra anti-malariala medel är ineffektiva mot multiresistenta patogener. Åtgärden nämns i traditionell kinesisk medicin som är tusentals år gammal.

Vad är artemisinin?

Artemisinin tillhör ämnena sesquiterpenklassen. Dessa kemiska föreningar, som är ganska vanliga i växtriket, består av tre isoprenenheter. Läkemedlet erhållet från enårig mugwort (Artemisia annua) innehåller, förutom ett trioxanringssystem, en farmakologiskt avgörande peroxidbro.

År 1971 isolerade och beskrev den kinesiska Tu Youyou den aktiva ingrediensen för första gången och under de följande åren visade de positiva effekter i kampen mot tropisk malaria. Eftersom artemisinin är ett mycket snabbt och pålitligt läkemedel. Åtgärden kan extraheras från de torkade blad och blommor från växter som odlas i Kina, Vietnam och Östafrika.

Eftersom denna process är ganska dyr och tidskrävande erhålls nu artemisinin också bioteknologiskt med hjälp av genetiskt modifierade jästar. Eftersom artemisinin själv är ganska instabilt, används dess halvsyntetiska derivat artesunate, artemotil, artemether och andra mest i läkemedel.

Farmakologisk effekt

Den exakta verkningsmekanismen för artemisinin är ännu inte känd (2015). Men forskare antar att den ganska ovanliga peroxidstrukturen är avgörande. Eftersom detta bryts ned i fria radikaler när det möter ett stort antal järnjoner.

Inte bara innehåller de röda blodkropparna (erytrocyter) hos människor mycket järn utan också den malaria-orsakande plasmodia. Eftersom dessa parasiter överförs till människor av Anopheles mygga och koloniserar de röda blodkropparna här. Om de encelliga patogenerna nu attackerar en erytrocyt, matar de på blodpigmentet hemoglobin. Eftersom de ackumuleras det järn som ingår i denna process kan läkemedlets fria radikaler döda plasmodia.

Studier indikerar att artemisinin också hämmar en specifik kalciumtransportör i enkelcellsmembranet. Artemisinin kan också döda cancerceller på liknande sätt. Eftersom dessa också innehåller höga koncentrationer av järn. Inledande experiment med cellkulturer bekräftar denna teori. Läkemedlet verkar också vara effektivt mot den tropiska infektionssjukdomen schistosomiasis (schistosomiasis).

Medicinsk applikation och användning

Världshälsoorganisationen (WHO) rekommenderar användning av artemisinin eller derivat därav, särskilt i länder där andra läkemedel är ineffektiva på grund av kända multiresistenta stammar av Plasmodium falciparum. Artemisinin har länge betraktats som mycket effektivt, men patogener är nu kända från flera länder som också är resistenta mot den aktiva ingrediensen på grund av mutationer.

För att förhindra ökande resistens mot artemisinin bör kombinationsterapi med andra malarialäkemedel alltid användas. Denna behandling förkortas ofta till ACT (Artemisinin-baserad kombinationsterapi). På grund av den korta halveringstiden måste tabletterna tas med fasta intervaller under flera dagar. Doseringen hos barn är baserad på kroppsvikt.

I den allvarliga formen av tropisk malaria kan derivatinstrumentet injiceras direkt i venen eller muskeln. Hos både barn och vuxna anses detta läkemedel vara det läkemedel som väljs i en nödsituation. Huruvida ett te från Artemisia annua också är effektivt mot plasmodia är en fråga om tvist bland forskare.

Risker och biverkningar

Artemisinin och dess halvsyntetiska derivat tolereras väl av barn och vuxna i doserna som bekämpar malaria. Om biverkningar uppstår liknar de i många fall de typiska malariasymtomen. Dessa inkluderar illamående, kräkningar, aptitlöshet och yrsel.

Hjärtslaget kan också öka. Led- och muskelsmärta, trötthet och sömnproblem är också möjliga. Milda blodavvikelser förekommer ibland också som ett resultat av intag. Farliga allergiska reaktioner på läkemedlet förekommer sällan. Detta kan dyka upp som ett utslag, svullnad, andnöd eller svårigheter att svälja. Järntillskott tagna samtidigt som artemisinin kan orsaka interaktioner.

Kombinationsterapi med andra läkemedel kan öka olika biverkningar. Icke desto mindre rekommenderar WHO brådskande att undvika monoterapi med artemisinin enbart. Annars kan läkemedlet bli ineffektivt på grund av resistens.