antihistaminer, Histaminreceptorantagonister eller Histaminreceptorblockerare, är läkemedel som används för att behandla allergiska reaktioner för att neutralisera effekterna av kroppens egen histamin. Antihistaminer upptäcktes 1937 och användes terapeutiskt för första gången 1942.
Vad är antihistaminer?
antihistaminer används i kroppens allergiska immunreaktioner för att neutralisera effekterna av histamin. Histaminer binder till receptorer för att utlösa ett immunsvar i kroppen. Antihistaminer blockerar dockningsplatserna för receptorerna, av vilka det finns fyra olika typer: H1, H2, H3 och H4-receptorer.
Histamin är ett hormon som produceras av kroppen och är i en inaktiv form huvudsakligen i mastcellerna och leukocyterna, som är en del av immunsystemet. Om kroppen utsätts för antigener - ämnen som är främmande för kroppen och utlöser allergier - klistrar dessa sig till leukocyterna eller till det så kallade immunoglobulinet E, som ligger på leukocyternas yta.
Leukocyterna förstörs och histamin som lagras i dem frisätts. För att minska konsekvenserna av frisläppandet av histaminer och för att förhindra ytterligare frisättning av histaminer, förskrivs och administreras antihistaminer av läkaren.
Användning, effekt och användning
antihistaminer används för allergiska reaktioner. Antihistaminer blockerar inte bara receptorerna så att histaminer inte kan binda till dem igen, de arbetar också mot histamin som redan har frisatts av leukocyterna. Receptorerna är indelade i fyra grupper: H1, H2, H3 och H4 receptorer.
H1-receptorerna orsakar följande reaktioner i kroppen: Blodkärlen expanderar, vilket resulterar i blodtrycksfall. Kärlväggarna blir mer permeabla. Som ett resultat uppstår ödem (vattentätning) utöver rödhet i huden. När blodkärlen utvidgas ger H1-receptorerna i bronkierna motsatt effekt.
Särskilt astmatiker är i fara, eftersom bronkierna kan bli livshotande. Dessutom stimulerar H1-receptorer överföringen av stimuli till nerverna, så att huden reagerar överkänsligt för beröring och klåda uppstår.
Om histaminerna binder till H2-receptorerna utlöser detta reaktioner i det kardiovaskulära systemet. Hjärtfrekvensen ökar och lungkärlen expanderar. Dessutom har de en inflammatorisk effekt på magslemhinnan och stimulerar produktion av magsyra, vilket kan leda till magslemhinnebetennelse och halsbränna.
När histamin binder till H3-receptorer inträffar självreglerande processer. Frisättningen av histamin hämmas. Forskning om H4-receptorerna är fortfarande i sin spädbarn, men man tror att de har en effekt på allergisk astma.
Antihistaminer avbryter effekten av hormonet histamin. På grund av detta finns det två typer av antihistaminer: H1 och H2 antihistaminer. H1-antihistaminer används främst vid höfeber, urtikaria (nässelfeber) och andra allergiska reaktioner (vattniga, kliande ögon, rinnande näsa, andnöd, etc.).
H1-antihistaminer har en spasmolytisk (antispasmodisk) och vaskulär tätande effekt. De redan utvidgade blodkärlen minskar, permeabiliteten hos kärlväggarna reduceras, så att ödem, rodnad i huden och klåda minskar. H2-antihistaminer blockerar H2-receptorerna så att inga inflammatoriska reaktioner kan orsakas i magen. H2-antihistaminer hämmar produktionen av magsyra.
Beroende på vilken aktiv ingrediens som används sätter effekten i. d. Vanligtvis mellan 30 och 60 minuter. Efter cirka tre timmar är max. Effektiviteten når vanligtvis och varar en dag, varvid effekten gradvis avtar under timmarna.
Förutom att behandla allergiska reaktioner, används antihistaminer också för att behandla magsår, ADHD, sömnstörningar och Alzheimers.
Örtbaserade, naturliga och farmaceutiska antihistaminer
antihistaminer hittills bara finns på marknaden som H1 och H2 antihistaminer och är indelade i så kallade tre generationer: antihistaminer av första generationen, 2: a generationen och 3: e generationen.
1: a generationens antihistaminer inkluderar a. följande grupper av aktiva ingredienser: Bamipin, Clemastin och Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen och Dimenhydriant. Dessa läkemedel har många biverkningar. På grund av detta används de inte längre i oral form (tabletter etc.). Det används främst externt med hjälp av salvor, droppar, geler och krämer.
Med utvecklingen av andra generationens antihistaminer, ovannämnda Biverkningarna minskas eller förekommer inte längre. Andra generationens läkemedelsgrupper är u. a. Azelastin, cetirizin, loratadin, levocabastin, fexofenadin och mizolastin.
Dosformerna är tabletter, kapslar, tabletter med fördröjd frisättning, salvor, nässprej, ögondroppar och, i fallet med akuta och allvarliga allergiska reaktioner, injektions- eller infusionslösningar. Vissa av antihistaminerna finns på apotek utan recept (huvudsakligen andra generationen), men det finns också receptbelagda läkemedel (1: a generationen) som måste förskrivas av en läkare.
Förutom kemiska-farmakologiska produkter finns det också naturliga antihistaminer som i kombination kan minska kroppens allergiska reaktion. Askorbinsyra, askorbat och askorbylpalmitat (vitamin C) säkerställer att histamin bryts ned snabbare. Pantotensyra (vitamin B5) är en viktig byggsten i produktionen av kortisol i binjurarna. Kortisol har antiinflammatoriska egenskaper. Kalcium och zink kan blockera dockningspunkterna för receptorerna så att histamin inte kan etablera sig. Mangan kan blockera frisättningen av histamin och påskynda nedbrytningen av histamin.
Flavonoider är antioxidanter som kan ha antiinflammatoriska effekter. Flavonoiderna hesperidin, rutin och quercetin kan ha en stabiliserande effekt på mastcellerna så att de inte kan förstöras av antigenen och histaminen inte kan frisättas.
Risker och biverkningar
antihistaminer 1: a generationen har många biverkningar. H1-antihistaminer är lättillgängliga för CNS, vilket innebär att de kan korsa blod-hjärnbarriären så att de arbetar direkt i hjärnan och ryggmärgen. Som ett resultat kan biverkningar som trötthet, blodtrycksfall, snabb hjärtslag, huvudvärk, illamående, kräkningar och nedsatt lever- och njurfunktion uppstå.
Eftersom antihistaminer i denna grupp har en lugnande (dåsig) effekt är förmågan att köra och använda maskiner starkt begränsad. Om det finns hjärtrytmier, glaukom (glaukom), epilepsi, astma och lever- och njursvikt, får första generationen H1-antihistaminer inte tas eftersom de gynnar dessa sjukdomar. Antihistaminer ska inte användas under graviditet och amning.
Andra generationens antihistaminer kan inte längre tränga igenom blod-hjärnbarriären, så att biverkningarna minskas avsevärt. Emellertid Biverkningar förekommer, men deras förekomst är mycket mindre vanlig.
Biverkningar kan också uppstå med naturliga antihistaminer. En överdosering av vitaminer och mineraler kan leda till hjärt-kärlsjukdomar (inklusive hjärtinfarkt) såväl som njur- och leverfunktion.
Läkemedelsinteraktioner
antihistaminer 1: a generationen i kombination med von tricykliska antidepressiva medel kan leda till bildandet av glaukom (glaukom). Beredningar från de aktiva ingrediensgrupperna azelastin och cetirizin får inte kombineras med varandra, eftersom hjärt-kärlsjukdomar kan uppstå på grund av interaktioner.
Antihistaminer får inte tas tillsammans med smärtstillande medel (smärtstillande medel), sömntabletter och anestetika. H1 och H2 antihistaminer får inte tas tillsammans med betablockerare och ACE-hämmare (läkemedel mot högt blodtryck) eller med blodkoagulantia (warfarin).
